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VE-821
VE-821
VE-821
商品货号:MB3796
CAS 号:1232410-49-9
英文名字:VE821
质量标准:>98%,ATR抑制剂
分子式:C18H16N4O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥860.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥2900.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥4970.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    VE821;VE-821          
    分子式:C18H16N4O3S   分子量:368.41

    简介: VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂。
    别名:3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide, VE821
    物理性状及指标:
    外观:………………浅绿色至绿色固体
    溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (200.86 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

    靶点

    ATR 
    (Cell-free assay)

    13 nM(Ki)

    体外研究

    VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VE-821是DNA损伤应答(DDR)激酶Ataxia telangiectasia-.ed(ATM)和ATM-and Rad3-.(ATR)的有效ATP竞争抑制剂。VE-821对相关的PIKS ATM、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、mTOR和PI3-激酶-γ的交叉反应性最小,对大量的不相关蛋白激酶的交叉反应性最小。单独使用VE-821在大部分癌细胞群体中导致死亡,并且还显示出与基因毒剂强烈的协同作用。VE-821提高了细胞对辐射的敏感性,并且还使癌细胞对各种化疗药物敏感。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7144 mL

    13.5718 mL

    27.1437 mL

    5 mM

    0.5429 mL

    2.7144 mL

    5.4287 mL

    10 mM

    0.2714 mL

    1.3572 mL

    2.7144 mL

    50 mM

    0.0543 mL

    0.2714 mL

    0.5429 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶抑制实验:
    使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。

    细胞实验

    Cell lines: H2AX细胞

    • Concentrations: --
    • Incubation Time: 96小时
    • Method:

    细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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