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Tideglusib
Tideglusib
Tideglusib
商品货号:MB3706
CAS 号:865854-05-3
英文名字:Tideglusib
质量标准:>98%,GSK-3β抑制剂
分子式:C19H14N2O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    50MG [¥980.00]15 现货
    200MG [¥3200.00]15 现货
    1G [¥7300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Tideglusib      
    分子式:C19H14N2O2S  分子量:334.39

    简介: Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。
    别名:4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione, NP-12, NP031112
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO 8 mg/mL warmed (23.92 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

    靶点

    GSK-3β(Cell-free assay) 60 nM

    体外研究

    在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活,该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用,保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性,该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少

    体内研究

    Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖,保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9905 mL

    14.9526 mL

    29.9052 mL

    5 mM

    0.5981 mL

    2.9905 mL

    5.9810 mL

    10 mM

    0.2991 mL

    1.4953 mL

    2.9905 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠
    • Formulation: 用26% 聚乙二醇400 ,15% Chremophor EL和水配制
    • Dosages: 200 mg/kg
    • Administration: 口腔填喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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