WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > GSK-3 > CHIR-98014
CHIR-98014
CHIR-98014
CHIR-98014
商品货号:MB3705
CAS 号:252935-94-7
英文名字:CHIR98014
质量标准:>98%,有效的GSK-3α/β抑制剂
分子式:C20H17Cl2N9O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    25MG [¥3200.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥8000.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CHIR98014;CHIR-98014       
    分子式:C20H17Cl2N9O2  分子量:486.31

    相关谱图:

    HNMR

    简介: CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
    别名:N-6-[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine, CHIR-98014
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至棕色粉末
    溶解性:……………DMSO:8 mg/mL warmed (16.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。

    靶点

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    GSK-3α
    (Cell-free assay)

    0.58 nM

    0.65 nM

    体外研究

    CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。

    体内研究

    GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素,但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同,都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠,及抗葡萄糖的SHHF鼠,降低高血糖,促进葡萄糖排出。此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层,降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB3724

    AZD1080

    MB3738

    AZD2858

    MB4520

    Bikinin

    MB3730

    BIO

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0563 mL

    10.2815 mL

    20.5630 mL

    5 mM

    0.4113 mL

    2.0563 mL

    4.1126 mL

    10 mM

    0.2056 mL

    1.0282 mL

    2.0563 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验:

    激酶实验:
    96孔板每孔加满300 μL含激酶,肽底物,和激活剂的buffer(50 mM tris HCl,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,1 mM二硫苏糖醇,25 mM β-甘油磷酸,1 mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。CHIR 98014加到3.5 μL DMSO中, 随后50 μL ATP加到无细胞实验中,ATP终浓度为1 μM。温育后, 100 μL重复三份转移到Combiplate八孔板上,每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA。1 小时后,用PBS冲洗5次, 用200 μL闪烁液密封,30分钟后,用闪烁计数器计数。所有实验步骤在室温下进行。

    细胞实验:

    • Cell lines: CHO-IR细胞
    • Concentrations: 0.01-10 μM
    • Incubation Time: 30分钟
    • Method: 表达人类胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%FBS不含次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基上生长。胰蛋白酶化的细胞按每孔1×106个细胞接种在含2 mL无FBS的培养基的6孔板上。24小时后,更换培养基为1 mL含 GSK-3抑制剂CHIR 98014的无血清培养基,对照组终DMSO浓度为0.1%,在37oC下进行30分钟。细胞溶解在50 mM tris(pH 7.8)中,tris含1 mM EDTA,1 mM DTT,100 mM NaF,1 mM 苯甲基磺酰氟(PMSF), 及25 μg/mL亮抑酶肽(buffer A),然后在4oC下按14000 g转速离心15分钟。在有6-磷酸葡萄糖存在下计算GS比活。

    动物实验:

    • Animal Models: 8-9周大的db/db鼠
    • Formulation: 溶于15% Captisol,对照组溶于柠檬酸盐
    • Dosages: 30 mg/kg
    • Administration: 皮下注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!