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SB216763
SB216763
SB216763
商品货号:MB3704
CAS 号:280744-09-4
英文名字:SB216763
质量标准:>98%,选择性GSK-3α抑制剂
分子式:C19H12N2O2Cl2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
    50MG [¥3960.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥6200.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SB216763 
    分子式:C19H12N2O2Cl2  分子量:371.22

    简介: SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
    别名:3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
    物理性状及指标:
    外观:………………类白色至橘色粉末
    溶解性:……………DMSO:23 mg/mL (61.95 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。

    靶点

    GSK-3α 
    (Cell-free assay)

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    34.3 nM

    ~34.3 nM

    体外研究

    除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。

    体内研究

    SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。

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    BIO

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6938 mL

    13.4691 mL

    26.9382 mL

    5 mM

    0.5388 mL

    2.6938 mL

    5.3876 mL

    10 mM

    0.2694 mL

    1.3469 mL

    2.6938 mL

    50 mM

    0.0539 mL

    0.2694 mL

    0.5388 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    GSK-3 活性检测:
    在不同浓度SB 216763存在时,在含1 nM 人GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0,0.2 mM EDTA, 10 mM Mg(Ac)2,7.5 mM β-巯基乙醇,5% (w/v)甘油,0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, 及28 μM GS-2 肽底物的反应混合物中,测量GSK-3激酶活性。GS-2肽序列对应GSK-3使糖原合酶磷酸的地区。加入0.34 μCi [33P]γ-ATP开始实验。全部ATP浓度为 10 μM。实验在室温下进行30分钟后,加入含21 mM ATP的1/3实验体积为2.5%(v/v) H3PO4,终止反应。样本在P30磷酸纤维垫上展开,然后在0.5% (v/v) H3PO4中冲洗6次。过滤垫密封到Wallac betaplate闪烁液的样品袋中。在 Wallac microbeta闪烁计数器中计算测定33P 渗透到底物肽中的量。

    细胞实验:

    • Cell lines: BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~50 μM
    • Incubation Time: 24, 48, 和72小时
    • Method: 使用不同浓度SB 216763处理细胞 24,48和 72小时。通过MTS检测测量相对细胞活力。使用 Hoechst染色而测定凋亡细胞。

    动物实验:

    • Animal Models: 患Bleomycin (BLM)诱导的肺部炎症和纤维化的C57BL/6N小鼠
    • Formulation: 溶于DMSO, 在盐水中稀释
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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