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TIC10 Analogue
TIC10 Analogue
TIC10 Analogue
商品货号:MB3652
CAS 号:41276-02-2
英文名字:TIC10 Analogue
质量标准:>98%,Akt和ERK活性抑制剂
分子式:C24H26N4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1200.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥4300.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥8300.00]15 现货,一周内发货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    TIC10 Analogue
    分子式:C24H26N4O   分子量:386.49

    简介: TIC10 isomer 是 TIC10 的异构体。TIC10 isomer 不具有诱导 TRIAL 表达的生物学活性。
    别名:ONC201, NSC 350625; TRAIL-inducing Compound 10;TIC10 isomer
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色粉末
    溶解性:……………DMSO 11 mg/mL (28.46 mM);Water  Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

    靶点

    Akt 、ERK 

    体外研究

    TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡,但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞,不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比,这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调,这种作用是Foxo3a依赖性的,也上调TRAIL死亡受体DR5,这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,结合到TRAIL启动子上, 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞及其微环境,提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。

    体内研究

    TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤,导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退,而TRAIL处理,使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤,处理一周后诱导肿瘤生长停滞,而TRAIL单剂量处理肿瘤后,导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤,诱导肿瘤持续衰退,腹腔处理或口服处理具有同等效果,说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应,造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤,是一种有效的抗肿瘤剂。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TIC10(ONC201 isomer)是口服活性的稳定化合物,能抑制Akt和ERK,能透过血脑屏障,可诱导TRAIL。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5874 mL

    12.9369 mL

    25.8739 mL

    5 mM

    0.5175 mL

    2.5874 mL

    5.1748 mL

    10 mM

    0.2587 mL

    1.2937 mL

    2.5874 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:

    Animal Models: 雌性nu/nu裸鼠

    • Formulation: DMSO
    • Dosages: 25, 50, 100 mg/kg
    • Administration: 腹腔处理/口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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