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PHT-427
PHT-427
PHT-427
商品货号:MB3651
CAS 号:1191951-57-1
英文名字:PHT427
质量标准:>98%,双重Akt和PDPK1抑制剂
分子式:C20H31N3O2S2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥390.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥1680.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥4300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    PHT427;PHT-427 
    分子式:C20H31N3O2S2   分子量:409.61

    简介: PHT-427 是一种 Akt和PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
    别名:4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.19 mM);Water  Insoluble;Ethanol:60 mg/mL (146.48 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂,高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域,Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。

    靶点

    Akt

    PDPK1

    IC50

    2.7 μM

    5.2 μM

    体外研究

    PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性(PH)域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞,显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜,也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡,且抑制AKT磷酸化(主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基,IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞,具有抗增殖效果,IC50为65 μM。

    体内研究

    PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3,抑制80%肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4413 mL

    12.2067 mL

    24.4135 mL

    5 mM

    0.4883 mL

    2.4413 mL

    4.8827 mL

    10 mM

    0.2441 mL

    1.2207 mL

    2.4413 mL

    50 mM

    0.0488 mL

    0.2441 mL

    0.4883 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    表面等离子体共振(SPR)光谱结合实验:
    使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制软件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析软件进行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling试剂盒,达到10,000 反应单元(RUs)水平,使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物浓度范围为0.1到10 × 预测的KD,按高流速(30μL/min)注射。所有样本和样本缓冲液中的DMSO浓度为1% (v/v) 或更低。

    动物实验:

    Animal Models: BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 细胞皮下注射到雌性 scid小鼠体侧

    • Formulation: 40 到 50 mg/mL,在芝麻油中配制
    • Dosages: 125-250 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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