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A-674563
A-674563
A-674563
商品货号:MB3650
CAS 号:552325-73-2
英文名字:A674563
质量标准:>98%,Akt抑制剂
分子式:C22H22N4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    10MG [¥1800.00]15 现货
    50MG [¥6300.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    A-674563   
    分子式:C22H22N4O   分子量:358.44

    简介:A-674563 是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,Ki为11 nM。
    别名:A674563;
    (alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (200.87 mM);Water :72 mg/mL (200.87 mM);Ethanol:18 mg/mL (50.21 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

    特性

    口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到),比A-443654对Akt的选择性差。

    靶点

    Akt1 
    (Cell-free assay)

    PKA 
    (Cell-free assay)

    CDK2 
    (Cell-free assay)

    GSK-3β 
    (Cell-free assay)

    ERK2 
    (Cell-free assay)

     

    11 nM(Ki)

    16 nM(Ki)

    46 nM(Ki)

    110 nM(Ki)

    260 nM(Ki)

    体外研究

    A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物,具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖,EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化,但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。

    体内研究

    20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性;与paclitaxel单独疗法相比,结合疗法的效能被显著提高。 A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢,肿瘤体积减少50%,在研究结束时,与对照组相比。 A-674563被认为显著地提高了PK性能,在小鼠体内口服生物活性为67%,但是比A-443654的活性低70倍。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。A-674563是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7899 mL

    13.9493 mL

    27.8987 mL

    5 mM

    0.5580 mL

    2.7899 mL

    5.5797 mL

    10 mM

    0.2790 mL

    1.3949 mL

    2.7899 mL

    50 mM

    0.0558 mL

    0.2790 mL

    0.5580 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Akt激酶试验:
    激酶试验使用His-Akt1和生物素化的小鼠Bad多肽作为底物。激酶试验在室温下,50 μL反应缓冲液[20 mM HEPES,pH 7.5,10 mM MgCl2,0.1% (w/v) Triton X-100,5 μM ATP (Km = 40 μM),5 μM 多肽(Km = 15 μM),1 mM DTT,60 ng Akt1,和0.5 μCi of [γ-33P]ATP]中,不同浓度A-674563存在下进行30分钟。每个反应通过加入50 μL终止缓冲液(0.1 M EDTA,pH 8.0,和4 M NaCl)停止。生物素化的Bad多肽固定在链霉亲和素包被的FLASH平板。用PBS-Tween 20 (0.05%)清洗后,FLASH 板上捕获的33P磷酸肽通过TopCount Packard Instruments γ计数器测量。

    细胞实验:

    Cell lines: MiaPaCa-2 细胞

    • Concentrations: 0-30 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 将96孔板上的细胞用200 μL PBS缓慢清洗。Alamar Blue试剂以1:10在正常生长培养基中稀释。将稀释的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中,依据制造商的说明培养到反应完全。使用fmax荧光酶标仪进行分析,激发波长设置为544 nm,发射波长设置为595 nm。数据使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析。

    动物实验:

    Animal Models: 禁食小鼠

    • Formulation: 5% 葡萄糖
    • Dosages: 20 或 100 mg/kg
    • Administration: 1 g/kg葡萄糖刺激前30分钟给药A-674563

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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