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GSK690693
GSK690693
GSK690693
商品货号:CL-10060
CAS 号:937174-76-0
英文名字:GSK690693
质量标准:>98%,pan-Akt抑制剂
分子式:C21H27N7O3
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     GSK-690693

    分子式:C21H27N7O3  分子量:425.48

     

    产品描述

    GSK690693  pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3IC502 nM/13 nM/9 nM, AGC激酶家族: PKA, PrkX  PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt

    靶点

    Akt 1

    Akt 2

    Akt 3

         

    IC50

    2 nM

    13 nM

    9 nM

         

    体外研究

    相对于其它家族的大部分激酶,GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而,GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低,包括 PKA, PrkX,  PKC同功酶, IC50分别为 24 nM, 5 nM,  2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK DAPK3  IC50 分别为 50 nM81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, IC50分别为 10 nM, 52 nM,  6 nM. 在肿瘤细胞中, GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化, IC50  43 nM  150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453,  LNCaP 细胞的增殖, IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,147 nM.  LNCaP BT474 细胞中,大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡。

    体内研究

    在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中,单用 GSK690693治疗会抑制 GSK3β的磷酸化,这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的, GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40,  FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升,药物治疗 10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中,用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的 Akt 底物减少有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474HCC-1954 乳腺癌 的异种移植的生长,在30 mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率 58% 75%。暂且不论Akt的激活机制如何,GSK690693 显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2 小鼠模型中,体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态,GSK690693是最有效的延缓肿瘤进展的药物。

    溶解性

    DMSO 39 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

     

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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