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MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl
商品货号:MB3648
CAS 号:1032350-13-2
英文名字:MK2206 2HCl
质量标准:>98%,选择性的Akt1/2/3抑制剂
分子式:C25H21N5O.2HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥500.00]15 现货
    25MG [¥1900.00]15 现货
    100MG [¥4300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    MK2206 2HCl             
    分子式:C25H21N5O.2HCl   分子量:480.39

    相关谱图:

    HNMR

    简介: MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
    别名:MK2206;MK-2206 dihydrochloride;
    8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (29.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。

    特性

    MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

    靶点

    Akt1 
    (Cell-free assay)

    Akt2 
    (Cell-free assay)

    Akt3 
    (Cell-free assay)

    8 nM

    12 nM

    65 nM

    体外研究

    MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如
    NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞
    系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。

    体内研究

    MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0816 mL

    10.4082 mL

    20.8164 mL

    5 mM

    0.4163 mL

    2.0816 mL

    4.1633 mL

    10 mM

    0.2082 mL

    1.0408 mL

    2.0816 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Akt激酶实验:
    通过得到的GSK 生物素肽段基质测定Akt激酶。使用含镧系金属螯合物偶联单抗的均相时间分辨荧光(HTRF)测定肽段磷酸化程度,这种单抗专门作用于与链霉亲和素——藻蓝素(SA-APC)载体相结合的磷酸化作用,SA-APC载体可以结合到肽段的部分生物素上。当镧系金属螯合物与藻蓝素相接触时,无辐射的能量从镧系金属螯合物传递给藻蓝素,然后藻蓝素发射波值为655纳米的光线。工作液:100X 蛋白酶抑制剂混合物(PIC):1mg/ml苯甲脒,0.5 mg/ml 抑肽素, 0.5 mg/ml亮抑肽酶, 0.5 mg/ml 抑肽酶。10X实验 buffer: 500 mM HEPES(pH 为7.5), 1% PEG, 16.6 mM EDTA, 1 mM EGTA, 1% BSA, 20 mM 9-甘油磷酸。抑制 buffer:50 mM HEPES(pH为7.3), 16.6 mM EDTA, 0.1% BSA, 0.1% Triton X-100, 0.17 nM 标记的单抗, 0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl2工作液: 1X 实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油, 激活的Akt。肽段工作液:1X实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油 2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合适的孔中,然后加入总负荷为16的 ATP/MgCl2,反应开始。含MK-2206的实验组和对照组加入总负荷为10的肽段工作液。然后加入总负荷为13的酶液,混匀。反应进行50分钟,然后加入总负荷为60的均相时间分辨荧光抑制buffer停止反应。阻断的反应在室温下温育30分钟以上,然后使用仪器读数。

    细胞实验:

    Cell lines: A431, HCC827, NCI-H292, NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, Calu-6,和NCI-H460细胞

    • Concentrations: 0, 0.3, 1,和3 μM
    • Incubation Time: 72或96小时
    • Method:

    MK-2206溶解在DMSO中,在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上,温育24小时。MK-2206 (分为0, 0.3, 1,和3 μmol四组)处理细胞,72或者96小时后,测定细胞增殖情况。

    动物实验:

    Animal Models: 携带SK-OV-3, NCI-H292, HCC70, PC-3,和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠

    • Formulation: 30% Captisol
    • Dosages: 120 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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