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GDC-0349
GDC-0349
GDC-0349
商品货号:CL-10054
CAS 号:1207360-89-1
英文名字:GDC-0349
质量标准:>98%,mTOR抑制剂
分子式:C24H32N6O3
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     GDC0349

    分子式:C24H32N6O3  分子量:452.55

     

    产品描述

    GDC-0349 是有效的,选择性的,ATP竞争性mTOR抑制剂,Ki3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。

    靶点

         

    IC50

         

    体外研究

    GDC-0349 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with IC50 ~3.8 nM. It has remarkable selectivity over 266 kinases, including all isoforms of PI3K (less than 25% inhibition when tested at 1 μM against Invitrogen kinase panel).

    体内研究

    GDC-0349 demonstrates pathway modulation and dose-dependent efficacy in mouse xenograft cancer models.  When dosed orally once daily in athymic mice in a MCF7-neo/Her2 tumor xenograft model (PI3K mutation), GDC-0349 inhibited tumor growth in a dose-dependent manner. It was also efficacious in other xenograft models, including PC3 (PTEN null) and 786-0 (VHL mutant). GDC-0349 inhibited downstream markers of mTOR, including phospho-4EBP1 and phospho-Akt(S473) in an in vivo PK/PD study in mouse, consistent with an inhibition of both mTORC1 and mTORC2 complexes. Currently GDC-0349 is in Phase I clinical trials to evaluate the safety and tolerability in patients with locally advanced or metastatic solid tumors or Non-Hodgkin's lymphoma.

    溶解性

    DMSO 91 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 6 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

         

     

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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