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Torin 2
Torin 2
Torin 2
商品货号:MB3476
CAS 号:1223001-51-1
英文名字:Torin 2
质量标准:>98%,选择性mTOR抑制剂
分子式:C24H15F3N4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥900.00]15 现货
    50MG [¥3900.00]15 现货
    100MG [¥5200.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Torin 2  
    分子式:C24H15F3N4O 分子量:432.4

    简介: Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    别名:9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO :20 mg/mL (46.25 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

    靶点

    mTOR
    (p53−/− MEFs)

    ATM
    (PC3 cells)

    ATR
    (PC3 cells)

    DNA-PK
    (PC3 cells)

    0.25 nM

    28 nM(EC50)

    35 nM(EC50)

    118 nM(EC50)

    体外研究

    Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式,V882作为铰链结合点,在内部疏水袋Y867,D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键,类似于mTOR的Y2225,D2195 和D2357。Torin 2抑制mTORC1,因此通过促进其核转运激活TFEB,EC50为1.666 mM。Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。

    体内研究

    在小鼠肝微粒体稳定性试验中,Torin 2表现出>95%的药效学响应,和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后,在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%),短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。在Th-MYCN 小鼠体内,Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤,减少MYCN蛋白质水平,并诱导细胞凋亡。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Torin2是一种高效选择性atp竞争性mTOR抑制剂。Torin2的IC50为0.25 nM,对mTOR的选择性是PI3K的800倍。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3127 mL

    11.5634 mL

    23.1267 mL

    5 mM

    0.4625 mL

    2.3127 mL

    4.6253 mL

    10 mM

    0.2313 mL

    1.1563 mL

    2.3127 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    mTOR 和 PI3K 细胞试验:
    对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时,然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时,对PI3Ka的细胞IC50值,在p53−/−/mLST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中,基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。

    细胞实验:

    • Cell lines: MZ-CRC-1 和 TT 细胞
    • Concentrations: 50 nM
    • Incubation Time: 3 天或 5 天
    • Method: 对于活性测定,MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104细胞/孔),培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后,细胞用Torin 2处理。在指定时间点,细胞与10 μL CellTiter96 AQueous One溶液在100 μL培养基中培育3小时,吸光度在490 nm下测量。

    动物实验:

    • Animal Models: 雄性 Swiss albino 小鼠
    • Formulation: 首先以25 mg/mL溶解在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中,然后以1:4用无菌50% PEG400稀释,再用于注射
    • Dosages: 25 mg/kg
    • Administration: 静脉内或口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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