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Torin 1
Torin 1
Torin 1
商品货号:MB3467
CAS 号:1222998-36-8
英文名字:Torin1
质量标准:>98%,效的mTORC1/2抑制剂
分子式:C35H28F3N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
    50MG [¥3980.00]15 现货
    100MG [¥6000.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Torin1  
    分子式:C35H28F3N5O2   分子量: 607.64

    简介: Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
    别名:mTOR Inhibitor XI, Torin1; 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one, DNA-PK Inhibitor VI, PI 3-K Inhibitor XVIII
    物理性状及指标:
    外观:………………黄白色粉末
    溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (3.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

    靶点

    mTORC1
    (Cell-free assay)

    mTOR
    (Cell-free assay)

    DNA-PK
    (Cell-free assay)

    mTORC2
    (Cell-free assay)

    p110γ
    (Cell-free assay)

     

    2 nM

    4.32 nM

    6.34 nM

    10 nM

    171 nM

    体外研究

    Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。

    体内研究

    Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。一种细胞可渗透的吡啶醌衍生物,对mTOR和DNA-PK (IC50分别为4.32和6.34 nM)具有很强的atp竞争性抑制作用,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6458 mL

    8.2288 mL

    16.4577 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    mTORC1和 mTORC2体外激酶试验:
    为产生可溶性mTORC1,HEK-293T细胞系,稳定表达N端FLAG标记的Raptor,使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2,产生相似的HeLa细胞,能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES,pH 7.4,10 mm 焦磷酸钠,10 mm β-甘油磷酸钠,100 mm NaCl,2 mm EDTA,0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4 °C下裂解30分钟,不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时,然后用裂解缓冲液洗涤3次,用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100 μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES,pH 7.4,100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集,储存在-80 °C。纯化底物S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C,由激酶缓冲液(25 mm HEPES,pH 7.4,50 mm KCl,10 mm MgCl2,500 μm ATP)和150 ng 灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80 μL样品缓冲液停止,并沸煮5分钟。随后,样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。

    细胞实验:

    • Cell lines: MEFs
    • Concentrations: ~250 nM
    • Incubation Time: 4天
    • Method: 细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天,细胞以500细胞每孔接种到96孔板,并生长过夜。第1天,细胞用适当的化合物处理,随后在第3-5天分析。对于分析,板在室温下培育60分钟,将50 μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中,板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。

    动物实验:

    • Animal Models: U87MG 异种移植物模型
    • Formulation: Torin1粉末首先以25 mg/mL在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中溶解,随后以1:4 与无菌 50% PEG400稀释到5 mg/mL的终浓度
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射给药,每天一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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