WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > mTOR > PP242
PP242
PP242
PP242
商品货号:MB3457
CAS 号:1092351-67-1
英文名字:PP 242
质量标准:>98%,选择性的mTOR抑制剂
分子式:C16H16N6O 
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥380.00]15 现货
    10MG [¥720.00]15 现货
    50MG [¥2100.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PP 242;PP242             
    分子式:C16H16N6O   分子量:308.34

    相关谱图:

    HNMR

    简介: PP 242 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2
     的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
    别名:PP 242; PP-242; 2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol;Torkinib
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO :61 mg/mL (197.83 mM);Water Insoluble;Ethanol:18 mg/mL (58.37 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

    特性

    第一批以mTOR的ATP域为靶点的选择性抑制剂之一。

    靶点

    mTOR
    (Cell-free assay)

    p110δ
    (Cell-free assay)

    DNA-PK
    (Cell-free assay)

    PDGFR
    (Cell-free assay)

    8 nM

    0.10 μM

    0.41 μM

    0.41 μM

    体外研究

    PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶,比如p110α,p110β,p110γ,p110δ,和DNA-PK(IC50分别为1.96 μM,2.2 μM,1.27 μM,0.102 μM,和0.408 μM),表现出更有效的选择性。PP242对Ret,PKCα,PKCβ,和JAK2表现出一定的抑制活性,而对215种其他蛋白激酶具有显著的选择性。不同于rapamycin,PP242同时抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549细胞中,PP242治疗(0.04-10 μM)以剂量依赖的方式抑制Akt,mTOR底物p70S6K,和其下游靶点S6的磷酸化。PP242有效抑制PKCα,IC50 为49 nM。低浓度PP242抑制Akt S473磷酸化,较高浓度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作为比rapamycin更有效的mTORC1抑制剂,能够抑制原代MEFs细胞的增殖,以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化,比rapamycin更有效。通过比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E结合,PP242有效抑制cap依赖性翻译,而 rapamycin无此作用。PP242有效抑制p190转化的小鼠BM,SUP-B15,和K562细胞增殖,GI50分别为12 nM,90 nM,和85 nM。PP242也会抑制固体肿瘤细胞系,如SKOV3,PC3,786-O,和U87的生长,GI50 分别为0.49 μM,0.19 μM,2.13 μM,和1.57 μM。PP242能够比rapamycin更有效地使多发性骨髓瘤(MM)细胞减少和凋亡。

    体内研究

    在小鼠脂肪和肝脏中,PP242给药能够完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242仅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化,并且对T308磷酸化的抑制比对S473更有效,尽管其能够完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。PP242口服给药有效延缓白血病在小鼠模型中的发病,并通过抑制与细胞大小损失相关的mTORC2和mTORC1活化,诱导白血病消退。PP242治疗有效抑制小鼠体内8226细胞的生长。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB5645

    AZD8055

    MB1596

    BEZ235 (Dactolisib)

    MB1449

    Everolimus;RAD001

    MB3525

    GDC-0084

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2432 mL

    16.2159 mL

    32.4317 mL

    5 mM

    0.6486 mL

    3.2432 mL

    6.4863 mL

    10 mM

    0.3243 mL

    1.6216 mL

    3.2432 mL

    50 mM

    0.0649 mL

    0.3243 mL

    0.6486 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外mTOR (FRAP1)激酶试验:
    重组mTOR与50-0.001 μM浓度范围内连续2倍稀释的PP242在试验缓冲液中进行培养,缓冲液包含50 mM HEPES,pH 7.5,1 mM EGTA,10 mM MgCl2,0.01% Tween,10 μM ATP (2.5 μCi of γ-32P-ATP),和3 μg/mL BSA。大鼠重组PHAS-1/4EBP1 (2 mg/mL)用作底物。通过在1 M NaCl/1%磷酸(大约6次,每次5-10分钟)洗涤过的硝酸纤维素上点样终止反应。将板片干燥,转移的放射性通过磷光成像定量。IC50值使用Prism软件包将数据拟合到S形剂量反应曲线进行计算。

    细胞实验:

    • Cell lines: MEFs
    • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞用逐渐增加浓度的PP242在96孔板中处理72小时。处理72小时后,将10 μL 440 μM刃天青钠盐加入到每孔中,18小时后,每孔中的荧光强度使用顶端读取的荧光板阅读器在530 nm激发波长和590 nm发射波长下测量。

    动物实验:

    • Animal Models: 负荷小鼠p190转染的会引发白血病的BM细胞的同源(Balbc/J)小鼠,和静脉注射SUP-B15ffLuc细胞或人Ph+白血病细胞的雌性小鼠
    • Formulation: 溶于PEG400 (聚乙二醇)
    • Dosages: ~60 mg/kg/day
    • Administration: 口服强饲

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!