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KU-0063794
KU-0063794
KU-0063794
商品货号:MB3438
CAS 号:938440-64-3
英文名字:KU0063794
质量标准:>98%,双重mTOR抑制剂
分子式:C25H31N5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥500.00]15 现货
    10MG [¥920.00]15 现货
    50MG [¥2800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    KU0063794;KU-0063794        
    分子式:C25H31N5O4    分子量:465.54

    相关谱图:

    HNMR

    简介: KU-0063794 是一种有效的,特异性的mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 值均约为 10 nM。
    别名:Benzenemethanol, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7- yl]-2-methoxy-, rel
    物理性状及指标:
    外观:………………浅黄色至黄色粉末
    溶解性:……………DMSO :16 mg/mL (34.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。

    靶点

    mTORC1
    (Cell-free assay)

    mTORC2
    (Cell-free assay)

    ~10 nM

    ~10 nM

    体外研究

    与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时,也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化,也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化,这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时,或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性,或者Akt在 Ser473和 Thr308(意外的)位点磷酸化,也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点,GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化,以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和 在Ser422位点磷酸化,也抑制其生理底物NDGR1,与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似,这种作用存在剂量依赖性,然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比Rapamycin效果更显著。

    体内研究

    Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中,抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而,在动物研究中,Ku0063794没有temsirolimus有效,可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用,能在异种移植瘤中减少血管生成,而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。KU-0063794 是一种有效的,特异性的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1 和 mTORC2, 对PI3Ks没有作用。本品适用于该领域相关科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1480 mL

    10.7402 mL

    21.4804 mL

    5 mM

    0.4296 mL

    2.1480 mL

    4.2961 mL

    10 mM

    0.2148 mL

    1.0740 mL

    2.1480 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    mTOR 复合物激酶检测实验:
    HEK-293细胞新鲜溶解在Hepes裂解液中。溶解产物(1-4 mg) 通过与5-20 μL G蛋白的琼脂糖凝胶结合免疫前抗体IgG温育而预先清除。裂解抽提物与5-20 μL G蛋白的琼脂糖凝胶结合的 5-20 μg抗Rictor或抗Raptor抗体的 免疫前抗体IgG温育。所有抗体共价结合到蛋白G蛋白琼脂糖凝胶上。在振动转载台上4oC下进行 免疫沉淀1小时。使用Hepes 裂解液冲洗免疫沉淀物四次,随后使用Hepes激酶buffer冲洗两次。使用 Raptor免疫沉淀物磷酸化 S6K1, 两次冲洗的初始步骤中,buffer 含0.5 M NaCl,确保最佳激酶活性。血清饥饿的 HEK-293细胞中分离的GST-Akt1与PI-103(1 μM 进行 1 小时)温育。从血清饥饿的HEK-293 细胞中纯化的GST-S6K1与Rapamycin (0.1 μM进行1小时)温育。加入0.1 mM ATP和 10 mM MgCl2 ,在不同浓度KU-0063794和GST-Akt1 (0.5 μg)或GST-S6K1 (0.5 μg)存在时,开始mTOR反应。反应在 30oC下在振动转载台上进行30分钟,然后加入SDS样本缓冲液终止反应。反应混合物在0.22-μm-孔径大小 Spin-X过滤器上过滤,样本进行电泳处理,然后使用指定抗体进行免疫印迹分析。

    细胞实验:

    • Cell lines: 野生型和mLST8缺陷型MEFs
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~3 μM
    • Incubation Time: 24, 48, 和72 小时
    • Method:

    使用KU-0063794 处理细胞 24, 48, 和72 小时,每24小时更换一次培养基,加入新鲜溶解的KU-0063794。为了测量细胞生长,使用PBS冲洗细胞一次,然后与4% (v/v) 多聚甲醛在 PBS混合15分钟。用水冲洗一次后,使用溶于 10% 乙醇的0.1% 结晶紫对细胞染色20分钟,然后用水冲洗三次。 使用0.5 mL 10% (v/v) 乙酸从细胞中抽提结晶紫20分钟。然后洗脱液在水中按1:10稀释,然后在 590 nm 处测量吸光值。为了测量细胞周期分布,通过胰蛋白酶化作用收集细胞,然后在PBS中冲洗一次,再悬浮于冰冻70% (v/v)乙醇中。细胞在 PBS和 1% (w/v) BSA中冲洗两次,再在 PBS 和含 50 g/mL 碘化丙啶和 50 g/mL RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色 20分钟。使用FACSCalibur流式细胞仪和CellQuest软件检测细胞中DNA含量。在线性标度上测量红色荧光(585 nm),进行脉冲宽度分析用于排除双峰值。使用FlowJo软件测定细胞周期分布。

    动物实验:

    • Animal Models: Nu/Nu裸鼠
    • Formulation: one part DMSO and then diluted (200 µg/100 µl) with 4 parts PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0
    • Dosages: 8 mg/kg
    • Administration: i.p.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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