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NU7441 (KU-57788)
NU7441 (KU-57788)
NU7441 (KU-57788)
商品货号:MB3533
CAS 号:503468-95-9
英文名字:NU7441 (KU-57788)
质量标准:>98%,选择性DNA-PK抑制剂
分子式:C25H19NO3S
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     NU-7441(KU-57788)

    分子式:C25H19NO3S   分子量:413.49

     

    产品描述

    NU7441 是高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC5014 nM,也抑制PI3KIC505 μM

    靶点

    DNA-PK

             

    IC50

    14 nM

             

    体外研究

    NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 14 nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM  1 μM时,作用于SW620  LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide,  Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。

    体内研究

    NU7441 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。

    溶解性

    DMSO 3 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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