WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > PI3K > GSK1059615
GSK1059615
GSK1059615
GSK1059615
商品货号:MB3891
CAS 号:958852-01-2
英文名字:GSK-1059615
质量标准:>98%,双重PI3Kα/β/δ/γ 和mTOR抑制剂
分子式:C18H11N3O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1980.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥8800.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GSK-1059615;GSK1059615
    分子式:C18H11N3O2S   分子量:333.36

    简介:GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR。
    别名:GSK1059615,2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-, (5Z)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (5.99 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GSK1059615是双重PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。

    靶点

    PI3Kα

    PI3Kβ

    PI3Kγ

    PI3Kδ

    IC50

    0.4 nM

    0.6 nM

    5 nM

    2 nM

    体外研究

    GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。

    体内研究

    GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。

    特征

    GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB3885

    CUDC-907

    MB5316

    CZC24832

    MB3215

    Duvelisib (IPI-145)

    MB3886

    GDC-0032

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9998 mL

    14.9988 mL

    29.9976 mL

    5 mM

    0.6000 mL

    2.9998 mL

    5.9995 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    激酶实验:
    GSK1059615溶于0.1 μL 100% DMSO,然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615从第1列到12列以及从第13列到24列连续稀释,第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO,获得11种不同浓度。实验 buffer含MOPS (pH 6.5), CHAPS, 和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相连的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合,然后在板中和GSK1059615温育30分钟,然后加入P33-ATP 和MgCl2开始反应。没有酶的孔(第18列)作为低对照组。加入溶于 PBS/EDTA/CHAPS 的PEI-PS铅头珠而终止反应,然后板再温育至少1小时(一般情况是温育过夜),然后进行离心。 使用Viewlux检测器测定信号,然后 输入曲线拟合软件用于绘制浓度反应曲线。 根据高对照组 (C1, 0.1 μL DMSO,第6列, A-P行)和低对照组 (C2, 第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式计算抑制活性百分数。

    细胞实验:

    • Cell lines: BT474, HCC1954和T-47D细胞
    • Concentrations: 1 μM 左右
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 培养BT474, HCC1954 和T-47D (人类胸腺细胞)。细胞分到T75 烧瓶中,进行2到3天,然后开始实验,到收集的时候获得70-80% 融合细胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA获得细胞。使用台酚蓝排除性染色在细胞悬浮液中测定细胞数。细胞接种在384孔黑色平底板上,板上含48 μL 培养基,每孔接种103个细胞,过夜处理。第二天,加入GSK1059615。实验第一天,用CellTiter-Glo处理板,然后测量读数。连续稀释两次的GSK1059615储备在384孔板上。4 μL 稀释液加到105 μL 培养基中, 混合后, 细胞板的每孔中加入2 μL 这种稀释液。DMSO 终浓度为0.15%。细胞温育72小时。然后计数。然后在实验板上加同等体积的CellTiter-Glo试剂。震荡板2分钟,在室温下温育30分钟,然后在Analyst GT 计数板上读取化学发光信号。使用 XLfit 软件绘制剂量反应曲线,测定IC50值。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带BT474 或HCC1954的小鼠
    • Formulation: 在溶于水的10% 丙二醇中配制
    • Dosages: 25 mg/kg
    • Administration: 注射处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!