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BAY 80-6946
BAY 80-6946
BAY 80-6946
商品货号:MB3571
CAS 号:1032568-63-0
英文名字:BAY80-6946 (Copanlisib)
质量标准:>98%,可逆PI3Kα/β抑制剂
分子式:C23H28N8O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1380.00]15 现货
    25MG [¥3900.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    BAY 80-6946
    分子式:C23H28N8O4  分子量:480.52

    简介:库潘尼西  BAY 80-6946 是一种 ATP竞争,选择性 I 型PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
    别名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………灰白色到棕色粉末
    溶解性:……………DMSO:0.002 mg/mL (0.0 mM);10% Trifluoroacetic acid water solution:1 mg/mL (2.08 mM);Ethanol:0.01 mg/mL (0.02 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。

    靶点

    PI3Kα 
    (Cell-free assay)

    PI3Kδ 
    (Cell-free assay)

    PI3Kβ 
    (Cell-free assay)

    PI3Kγ 
    (Cell-free assay)

    0.5 nM

    0.7 nM

    3.7 nM

    6.4 nM

    体外研究

    BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。

    体内研究

    BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BAY 80-6946是一种具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌苷3-激酶(PI3K)抑制剂。PI3K inhibitor BAY 80-6946抑制PI3K信号通路的激活,可能抑制肿瘤细胞的生长和易感肿瘤细胞群的生存。PI3K信号通路的激活常常与肿瘤的发生有关,PI3K信号通路的失调可能有助于肿瘤对多种抗肿瘤药物的耐受。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0811 mL

    10.4054 mL

    20.8108 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测:
    p110α生化检测是一种放射性测定,测量33P渗透进p110α底物磷脂酰肌醇(PI)的程度。His标记的N-末端截短的(ΔN 1-108) p110α和同样截短的缺乏p85结合域的p110β(ΔN 1-108) 蛋白在Sf9细胞中表达,且纯化到50%以上纯度。为了获得 IC50值,使用 MaxiSorp 板在以下条件下在384孔板中进行反应。每孔使用2 μg在氯仿稀释的摩尔比为1:1的磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酰丝氨酸(PS)包被实验板。将实验板置于通风橱中过夜,蒸发有机溶液。将实验板密封在4°C贮存1个月。每孔加入7.5 ng截短的p110α蛋白,每孔中含9 μL 实验 buffer (50mM MOPSO pH 7.0,100 mM NaCl, 4mM MgCl2, 0.1%(w/v)BSA),除了对照组只含实验 buffer。1μL 溶于DMSO的实验化合物从稀释液中转移,获得8点剂量反应 (0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM 终浓度BAY化合物)。加入含 20 μCi/mL [γ-33P]-ATP 的40 μM ATP 溶液开始反应,反应在室温下温和混合进行2小时。 加入 5μL 25 mM EDTA储存液终止反应。不使用洗涤剂清洗实验板,而使用384孔实验板洗涤器,然后每孔加入25μL UltimaGold 闪烁使用BetaPlate液体闪烁计数器测定渗透进固定化PI底物的放射性。

    细胞实验:

    Cell lines: KPL4, BT474, T47D, BT20, MCF7, MDA-MB-468, SK-Br-3, LNCaP, PC3, Colo205, HT29, HCT116, A549, H460, U87MG, 786O.

    • Concentrations: 0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 药物处理72小时后,使用Cell Titer-Glo 发光法细胞活力检测试剂盒测定细胞增殖。细胞按每孔500-1000个细胞接种到 384孔板中,孔中含 25 μL 生长培养基。对于每种细胞系的测定,细胞接种到单独的实验板上,在t=0小时和t=72小时测定发光值。在37°C下温育过夜,每孔加入25μL Cell Titer-Glo 溶液测定t=0时样品的发光值,转移实验板到摇床上,在室温下进行10分钟,然后使用发光检测仪(最大光检测在428 nm处测定)在Wallac Victor2 1420 Multilable HTS计数板上对实验板进行读数。使用在生长培养基中稀释的化合物(终体积为30 μL)处理t=72小时的剂量板。细胞在37°C下温育72小时。每孔加入30μL Cell Titer-Glo溶液测定t=72小时样品的发光值,然后将细胞置于摇床上在室温下进行10分钟,然后使用Victor发光检测仪读读取发光值。进行数据处理,实验组和对照组中t=72小时发光值减去t=0时发光值。实验组和对照组的发光值百分比差异用来测定生长抑制百分数。

    动物实验:

    Animal Models: Rats bearing KPL4 or HCT116 xenografts

    • Formulation: PEG400/acidified water (0.1 N HCl, pH 3.5; 20/80, v/v) or 5% mannitol
    • Dosages: 6 mg/kg
    • Administration: i.v.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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