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SAR245409 (XL765)
SAR245409 (XL765)
SAR245409 (XL765)
商品货号:MB6028
CAS 号:1349796-36-6
英文名字:SAR245409 (XL-765)
质量标准:>98%,双重mTOR/PI3K抑制剂
分子式:C31H29N5O6S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1800.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥13800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SAR245409 (XL-765);SAR245409 (XL765)
    分子式:C31H29N5O6S   分子量:599.66

    简介: XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。
    别名:N-(4-(N-(3-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4- methylbenzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (20.01 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。

    靶点

    p110α

    p110β

    p110γ

    p110δ

    mTOR

     

    IC50

    39 nM

    113 nM

    9 nM

    43 nM

    ~150 nM

     

    体外研究

    XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。

    体内研究

    XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6676 mL

    8.3381 mL

    16.6761 mL

    5 mM

    0.3335 mL

    1.6676 mL

    3.3352 mL

    10 mM

    0.1668 mL

    0.8338 mL

    1.6676 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 恶性胶质瘤细胞
    • Concentrations: 10 mM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method:

    细胞接种24小时后用XL765处理, 24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。

    动物实验

    • Animal Models: 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
    • Formulation: 10 mM HCl
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂,每天2次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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