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AS-605240
AS-605240
AS-605240
商品货号:MB3879
CAS 号:648450-29-7
英文名字:AS605240
质量标准:>98%,选择性的PI3Kγ抑制剂
分子式:C12H7N3O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥520.00]15 现货
    50MG [¥1960.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥3200.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AS605240;AS-605240 
    分子式:C12H7N3O2S  分子量:257.27

    简介:AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂。
    别名:5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
    物理性状及指标:
    外观:………………棕色至红色固体
    溶解性:……………DMSO:0.4 mg/mL (1.55 mM);Water  Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AS-605240 选择性抑制PI3Kγ,IC50为 8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和 PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

    靶点

    PI3Kγ

    PI3Kα

    PI3Kβ

    PI3Kδ

    IC50

    8 nM

    60 nM

    270 nM

    300 nM

    体外研究

    AS-605240抑制PI3Kγ,IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂,Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化,IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。

    体内研究

    AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型,降低中性粒细胞趋化性,ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量,且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果,只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。

    特征

    AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AS605240是高效选择性PI3Kγ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.8870 mL

    19.4348 mL

    38.8697 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外PI3K油脂激酶实验 :
    (1)测定PI3Kγ: 100 ng人类PI3Kγ和激酶buffer(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% Na Cholate,及15 μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP)和含18 μM PtdIns 与250 μM PtdSer的脂质囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在时,在RT中温育处理。加入250 μg Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠终止激酶反应。(2) 测定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同纯化的PI3K亚型及浓度饱和的PtdIns温育。因此,测定PI3Kα,β,和δ的IC50值,用于评估抑制剂选择性:60 ng PI3Kα和激酶buffer(与PI3Kγ的激酶buffer类似,但是不含89 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,也没有Na Cholate)和含212 μM PtdIns 与58 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。100 ng PI3Kβ和激酶buffer(含 70 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 4 mM MgCl2,没有 Na Cholate)和含225 μM PtdIns与45 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。90 ng PI3Kδ和激酶buffer (含65 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,1 mM MgCl2, 没有Na Cholate)和含 100 μM PtdIns与170 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。2小时后终止反应。

    细胞实验:

    • Cell lines: RAW264巨噬细胞
    • Concentrations: 1 nM-10 μM,溶于DMSO
    • Incubation Time: 30分钟
    • Method:

    在无血清培养基上饥饿处理3小时后,细胞用AS-605240或DMSO预处理30分钟,然后用50 nM C5a刺激5分钟。使用Ser473位点磷酸化的Akt特定抗体和标准ELISA法监测PKB磷酸化。

    动物实验:

    • Animal Models: RANTES诱导的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型,αCII诱导的患关节炎和胶原诱导的患关节炎的雄性DBA/1鼠模型
    • Formulation: 溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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