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AS-252424
AS-252424
AS-252424
商品货号:MB3878
CAS 号:900515-16-4
英文名字:AS252424
质量标准:>98%,有效的PI3Kγ抑制剂
分子式:C14H8FNO4S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥620.00]15 现货
    25MG [¥1980.00]15 现货
    100MG [¥4600.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    AS252424;AS-252424  
    分子式:C14H8FNO4S  分子量:305.28

    简介: AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。
    别名:5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (199.81 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AS-252424是新型,有效的PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

    靶点

    PI3Kγ

    CK2 (casein kinase 2)

    PI3Kα

    IC50

    33 nM

    20 nM

    935 nM 

    体外研究

    AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮,作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂,IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力,IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时,AS-252424在10 μM下,除了CK2,不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化,具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性,在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估,AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明,100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i,ICa 和Ca2+的瞬变现象。

    体内研究

    AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少,几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2757 mL

    16.3784 mL

    32.7568 mL

    5 mM

    0.6551 mL

    3.2757 mL

    6.5514 mL

    10 mM

    0.3276 mL

    1.6378 mL

    3.2757 mL

    50 mM

    0.0655 mL

    0.3276 mL

    0.6551 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验:

    体外PI3Kγ激酶试验:
    人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP,终浓度),包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡,以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。

    细胞实验:

    • Cell lines: Raw-264巨噬细胞
    • Concentrations: 0.01 nM 到 0.1 μM
    • Incubation Time: 5分钟
    • Method: 在无血清培养基中饥饿培养3小时后,Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟,并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。

    动物实验:

    • Animal Models: 对雌性 C3H 小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40 ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型
    • Formulation: AS-252424溶解于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20),并将溶液调节为10 mL/kg体重。
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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