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PIK-75
PIK-75
PIK-75
商品货号:MB3867
CAS 号:372196-77-5
英文名字:PIK75
质量标准:>98%,有效的p110α抑制剂
分子式:C16H14BrN5O4S.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥500.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥1900.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥3900.00]15 现货,一周内发货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PIK75;PIK-75
    分子式:C16H14BrN5O4S.HCl  分子量:488.74

    简介: PIK-75 是p110α抑制剂,也有效抑制DNA-PK。
    别名:PIK-75 Hydrochloride; PIK 75;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (8.18 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PIK-75 是p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果高200倍), 也有效抑制DNA-PK,IC50为 2 nM。

    靶点

    DNA-PK
    (Cell-free assay)

    p110α
    (Cell-free assay)

    p110γ
    (Cell-free assay)

    p110δ 
    (Cell-free assay)

    IC50

    2 nM

    5.8 nM

    76 nM

    0.51 μM

    体外研究

    与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂,Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞(ASM),哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性,降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性,而对非哮喘细胞没有作用效果。最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞(ASM),抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达,且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。

    体内研究

    PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型,降低HRGβ1趋化反应,且降低 40% pAkt水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤,显著降低肿瘤细胞运动,和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠,导致胰岛素耐量试验(ITT)和糖耐量试验(GTT)严重损伤,且在丙酮酸糖耐量试验(PTT)期间糖产量提高。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PIK-75 是p110α抑制剂,比作用于p110β效果高200倍, 也有效抑制DNA-PK。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0461 mL

    10.2304 mL

    20.4608 mL

    5 mM

    0.4092 mL

    2.0461 mL

    4.0922 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    抑制实验:
    PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO,然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2,180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性,加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟,通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂,然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释,然后获得浓度对酶活性抑制曲线,使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析,计算 IC50曲线。动力学分析中,使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2,PI 及不同浓度ATP中,测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后,加入50 μL Kinase-Glo终止反应,然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。

    细胞实验:

    • Cell lines: A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
    • Concentrations: 0 到10 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: TGFβ刺激后,通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中,等分(500 μL) 装到24孔板中,然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后,每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS,通过0.2 μm 过滤器过滤,用于移动任何蓝色甲臜产品),然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ,产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜(16小时)溶解。重复孔中的样本(150 μL)转移到96 孔板上,使用分光光度计自动测定作用于空白试剂(无细胞)的光密度。在实验波长为570 nm 处,参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞,取3到6个孔的平均值,数据表示为570 到690 nm处吸光值。

    动物实验:

    • Animal Models: 右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠
    • Formulation: PIK-75 PIK-75 溶于DMSO,然后在PBS中稀释
    • Dosages: ≤1 μM
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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