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Canagliflozin
Canagliflozin
Canagliflozin
商品货号:MB1516
CAS 号:842133-18-0
英文名字:卡格列净;坎格列净(TA 7284, JNJ 28431754)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H25FO5S
  • 包装规格:
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    Canagliflozin ;卡格列净;坎格列净;TA 7284;JNJ 28431754 
    分子式:C24H25FO5S    分子量: 444.52

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,在CHOK 细胞中,抑制 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
    别名:JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284;Canagliflozin;卡格列净;坎格列净
    物理性状及指标: 
    外观:……………………类白色粉末 
    溶解性:…………………溶于DMSO(88 mg/mL);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………≥98%

    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。

    靶点

    mSGLT2 (Cell-free assay)

    rSGLT2 (Cell-free assay)

    hSGLT2 (Cell-free assay)

    2 nM

    3.7 nM

    4.4 nM

    体外研究

    Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷,具有噻吩环。Canagliflozin 抑制 Na+依赖性的14C-AMG 吸收,这种作用存在浓度依赖性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 细胞,抑制 14C-AMG 吸收,IC50 分别为 0.7 μM 和 >1 μM。Canagliflozin作用于 L6成肌细胞,抑制 50%以下 (非-Na+-关联的) GLUT调节的2H-2-DG吸收。在50 µM DNJ存在时,Canagliflozin (10 µM) 或phlorizin (3 mM) 单独作用于注射空白对照的卵母细胞,不影响电流。DMSO 和 Canagliflozin 10 µM 作用于注射SGLT3-的卵母细胞,抑制DNJ诱导的电流,分别抑制 15.6% 和 23.4%。

    体内研究

    Canagliflozin 处理高脂肪饲料饲喂的KK(HF-KK)小鼠,具有显著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg剂量口服处理给药雄性SD大鼠,诱导葡萄糖外排,处理24小时,每 200 g 体重外排3,696 mg 糖。药代动力学研究显示Canagliflozin 口服处理药效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg剂量分别静脉注射和口服处理给药雄性SD 大鼠, 测定AUC0−inf, po, t1/2 和生物有效性分别为 35,980 ng·h/mL, 5.2 小时,和 85%。Canagliflozin口服处理,抑制肾小管中的SGLT2,很可能是因为持续抑制葡萄糖的重吸收。广泛的UGE可反映 Canagliflozin 在体内优秀的药代动力学特性,及对SGLT2的高效抑制。由于大部分过滤的葡糖糖在肾小管中被SGLT2 重吸收,所以新型化合物将是很有效的抗糖尿病试剂。Canagliflozin 按3 mg/kg 剂量单独口服处理高糖高脂肪饲料喂养的KK(HF-KK)小鼠,显著降低血糖水平,不影响食物吸收。处理6个小时,与对照组相比,血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠,只轻微影响血糖水平。因此, Canagliflozin 在治疗T2DM时可控制高血糖,也降低低血糖风险。

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    Canagliflozin hemihydrate

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2),在近端肾小管内表达,负责来自肾小管官腔被过滤葡萄糖多数的再吸收。Canagliflozin是一种SGLT2 的抑制剂,通过抑制SGLT2,canagliflozin减低被过滤葡萄糖的再吸收和减低对葡萄糖阈值(RTG),而从而增加尿葡萄糖排泄。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2496 mL

    11.2481 mL

    22.4962 mL

    5 mM

    0.4499 mL

    2.2496 mL

    4.4992 mL

    10 mM

    0.2250 mL

    1.1248 mL

    2.2496 mL

    50 mM

    0.0450 mL

    0.2250 mL

    0.4499 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: L6 细胞系
    • Concentrations: 0-10 μM
    • Incubation Time: 24 小时
    • Method: 使用从大鼠骨骼肌提取的细胞系L6,检测 Canagliflozin 作用于葡糖糖载体 1 (GLUT1)活性的效果。细胞培养在含5.6 mM葡萄糖,补充10% 胎牛血清的DMEM培养基中,按每孔3.0×105个细胞的密度接种到14孔板中,在含5% CO2的环境中37oC下培养24小时。使用Kreb's ringer 磷酸HEPES buffer (pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM KCl,1.25 mM MgSO4,1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES)漂洗2次细胞,然后与Canagliflozin 溶液(250 µL, 10 uM) 在室温下预温育5分钟。加入50 µL 4.5 mM 2-DG (作为GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 µCi)开始反应,随便在室温下温育15分钟。 通过吸取温育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰冻PBS立刻冲洗细胞3次。使用0.3 N NaOH萃取样本,通过液体闪烁法测定放射性。

    动物实验

    • Animal Models: KK (HF-KK) 小鼠
    • Formulation: 0.2% CMC/0.2% Tween-80
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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