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替米沙坦
替米沙坦
替米沙坦
商品货号:MB1500
CAS 号:144701-48-4
英文名字:Telmisartan
质量标准:>99%,可用于细胞培养
分子式:C33H30N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1G [¥380.00]15 现货
    5G [¥980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Telmisartan;替米沙坦
    分子式:C33H30N4O2   分子量:514.62
    简介:替米沙坦  Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
    别名:BIBR 277; Telmisartan;4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid
    物理性状及指标
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………261-263 °C
    溶解性:…………………DMSO:13 mg/mL (25.26 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    密度:……………………~1.2 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>99%,可用于细胞培养
    IC50:……………………AT2: IC50 = 0.33 nM (人); AT1: IC50 = 0.49 nM (人);
    ……………………………Type-1B angiotensin II receptor: IC50 = 3 nM (大鼠);
    ……………………………PPARγ: EC5050 = 1.52 µM;Plasmodium berghei: IC50 = 25 nM;
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。

    靶点

    angiotensin II receptor 

    体外研究

    Telmisartan是适度有效的(EC 50= 4.5微米),选择性PPARγ部分激动剂,激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25%到30%。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60%至70%。Telmisartan,但不是 candesartan(另一ARB),以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中,Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。

    体内研究

    在高脂肪,高碳水化合物饮食喂养的大鼠中,Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪,高碳水化合物喂养的小鼠中,Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小,比valsartan程度大得多,并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。

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    MB1500-S

    替米沙坦(标准品)

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9432 mL

    9.7159 mL

    19.4318 mL

    5 mM

    0.3886 mL

    1.9432 mL

    3.8864 mL

    10 mM

    0.1943 mL

    0.9716 mL

    1.9432 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验

    Telmisartan是在DMSO中作为10mm的库存溶液制备的。细胞增殖通过CCK-8细胞计数试剂盒检测。短暂的5 103个细胞被播种到每一个96孔板和100年培养μL rpmi - 1640补充10%的边后卫。24小时后,ARBs药物(替米沙坦、irbesartan洛沙坦,、缬沙坦(0,1,10或100μM)或车辆被添加到每个好,和一个额外的细胞培养48 h。CCK-8试剂(10μL)是添加到每个盘子是孵化在37 C 3 h。450 nm的吸光度测量使用标。

    动物实验

    替米沙坦用DMSO配制。
    使用层流气流架将雄性无胸腺小鼠(BALB / c-nu / nu; 6周龄; 20-25g)维持在无特定病原体的条件下。小鼠可连续自由进入灭菌(γ-辐射)食物和高压灭菌水。每只小鼠在侧腹皮下接种OE19细胞(每只动物5×10 6个细胞)。一周后,异种移植物可识别为最大直径> 4mm的肿块。将动物随机分配给替米沙坦(每天50μg)或仅用稀释剂(对照)治疗。替米沙坦组腹腔注射(i.p.),每周注射5次,每次2mg / kg替米沙坦,持续4周;对照组单独给予5%DMSO,持续4周。每天由相同的研究者监测肿瘤生长,并且每周测量肿瘤大小。肿瘤体积(mm 3)计算为肿瘤长度(mm)×肿瘤宽度(mm)2/2。处理后第22天处死所有动物,并且在此期间所有动物都存活。通过双向ANOVA分析肿瘤生长的组间差异。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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