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伊屈泼帕;艾曲波帕
伊屈泼帕;艾曲波帕
伊屈泼帕;艾曲波帕
商品货号:MB7377
CAS 号:496775-61-2
英文名字:Eltrombopag (SB-497115)
质量标准:>99%,血小板生成素受体激动剂
分子式:C25H22N4O4
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    伊屈泼帕;艾曲波帕; Eltrombopag (SB-497115)
    分子式:C25H22N4O4    分子量:442.47

    简介:Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

    物理性状及指标:

    外观:………………橙色至红色固体粉末

    熔点:………………242-244°C

    密度:………………1.33

    溶解性:……………DMSO:26 mg/mL warmed (58.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble

    纯度:………………>99%

    生物活性

    产品描述

    Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

    靶点

    thrombopoietin receptor (TpoR)

    体外研究

    含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中,Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸,从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明,Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后,Eltrombopag刺激增殖,对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定,EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞,EC50为0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。HL60 细胞中,Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号,显著改变细胞核内容物的结构,并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中,Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。

    体内研究

    Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后,使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍,另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。

    储液配置

    浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2600 mL

    11.3002 mL

    22.6004 mL

    5 mM

    0.4520 mL

    2.2600 mL

    4.5201 mL

    10 mM

    0.2260 mL

    1.1300 mL

    2.2600 mL

    50 mM

    0.0452 mL

    0.2260 mL

    0.4520 mL

    储存条件:-20,避光防潮密闭干燥。

    【注意】

    ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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