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Sitagliptin phosphate monohydrate
Sitagliptin phosphate monohydrate
Sitagliptin phosphate monohydrate
商品货号:MB1496
CAS 号:654671-77-9
英文名字:磷酸西他列汀一水
质量标准:≥98.5%,BR,可用于细胞培养
分子式:C16H15F6N5O.H3PO4.H2O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Sitagliptin phosphate monohydrate;磷酸西他列汀一水 
    分子式:C16H15F6N5O.H3PO4.H2O    分子量: 523.33

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:西他列汀磷酸盐一水合物  Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
    别名:MK-0431;Januvia; Tesavel;MK-0431 phosphate monohydrate;7-[(3R)-3-Amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine phosphate monohydrate
    物理性状及指标: 
    外观:……………………白色或带白色结晶性粉末 
    溶解性:…………………DMSO 100 mg/mL (191.08 mM);Water 41 mg/mL (78.34 mM);Ethanol Insoluble
    含量:……………………≥98.5%,BR
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    特性

    Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。

    靶点

    DPP-4 (Cell-free assay)

    19 nM

    体外研究

    作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响

    体内研究

    对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高,升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制,该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。本药选择性抑制DPP-4,对DPP-8或DPP-9无抑制活性。 
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9109 mL

    9.5544 mL

    19.1088 mL

    5 mM

    0.3822 mL

    1.9109 mL

    3.8218 mL

    10 mM

    0.1911 mL

    0.9554 mL

    1.9109 mL

    50 mM

    0.0382 mL

    0.1911 mL

    0.3822 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    血浆 DPP-4 活性分析:
    DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下,DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].

    细胞实验

    • Cell lines: CD4 T细胞
    • Concentrations: 100 μM
    • Incubation Time: 1 小时
    • Method: CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上,在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞,对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。

    动物实验

    • Animal Models: 自由饲养的 Han-Wistar大鼠
    • Formulation: 0.5% hyroxyethylcellulose 水溶液
    • Dosages: ≤10 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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