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Empagliflozin; BI-10773
Empagliflozin; BI-10773
Empagliflozin; BI-10773
商品货号:MB7205
CAS 号:864070-44-0
英文名字:艾格列净;依帕列净;恩格列嗪
质量标准:>99%,SGLT-2抑制剂
分子式:C23H27ClO7
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥180.00]15 现货
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    Empagliflozin;BI-10773;艾格列净;依帕列净;恩格列嗪  
    分子式:C23H27ClO7     分子量:450.91

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。
    别名:恩格列净;艾格列净;依帕列净;恩格列嗪;BI 10773;D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:90 mg/mL (199.59 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>99%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Empagliflozin (BI-10773)是有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5 和6选择性高300倍以上。

    靶点

    SGLT2

    IC50

    3.1 nM

    体外研究

    Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。

    体内研究

    Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2177 mL

    11.0887 mL

    22.1774 mL

    5 mM

    0.4435 mL

    2.2177 mL

    4.4355 mL

    10 mM

    0.2218 mL

    1.1089 mL

    2.2177 mL

    50 mM

    0.0444 mL

    0.2218 mL

    0.4435 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

     [14C]单糖摄取抑制实验:
    使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6,或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES,137 mM NaCl, 5.4 mM KCl,2.8 mM CaCl2,1.2 mM MgCl2,50 μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ,即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖,果糖,甘露糖,或肌醇,在0.1 mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37°C下,温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。

    细胞实验

    • Cell lines: HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
    • Concentrations: ~ 500 Nm
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: MTS实验

    动物实验

    • Animal Models: ZDF大鼠和比格犬
    • Formulation: 4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服)
    • Dosages: ~2 mL/kg
    • Administration: 静脉注射或口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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