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Alogliptin(SYR-322)
Alogliptin(SYR-322)
Alogliptin(SYR-322)
商品货号:MB5530
CAS 号:850649-61-5
英文名字:阿格列汀(SYR-322)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H21N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    100MG [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Alogliptin(SYR-322);阿格列汀(SYR-322) 
    分子式:C18H21N5O2  分子量:339.39

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 阿格列汀  Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。
    别名:SYR-322;2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 67 mg/mL (197.41 mM);Water 18 mg/mL (53.04 mM);Alcohol 67 mg/mL (197.41 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    阿格列汀(SYR-322)是丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-4)的有效选择性抑制剂,IC50值为2.63 nM,与密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9相比,选择性高出10,000倍以上。

    靶点

    DPP-4
    (293E cells lysates)
    2.93 nM

    体外研究

    阿格列汀是一种有效的(IC50 <10 nM)DPP-4抑制剂,对密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性超过10,000倍。化合物10不是CYP-450酶的抑制剂,也不是阻止hERG通道浓度高达30μM。

    体内研究

    阿格列汀在大鼠,狗和猴中的绝对口服生物利用度分别为45%,86%和72%至88%。单次口服阿格列汀后,在15分钟内观察到血浆DPP-4抑制,大鼠,狗和猴子的最大抑制率> 90%;抑制在大鼠(43%)和狗(65%)中持续12小时,在猴子中持续24小时(> 80%)。根据Emax建模,在大鼠,狗和猴的平均阿格列汀血浆浓度(EC 50)为3.4至5.6ng / ml(10.0至16.5nM)时观察到DPP-4活性的50%抑制。在Zucker fa / fa大鼠中,单剂阿格列汀(0.3,1,3和10 mg / kg)抑制血浆DPP-4(2小时为91%至100%,24小时为20%至66%),增加血浆GLP-1(AUC0-20分钟增加2至3倍)并增加早期胰岛素分泌(AUC0-20分钟增加1.5至2.6倍)并降低血糖波动(31%-67)口服葡萄糖激发后AUC0-90分钟的%降低。阿格列汀(30和100mg / kg)对正常血糖大鼠的空腹血糖没有影响。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿格列汀  
    Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9465 mL

    14.7323 mL

    29.4646 mL

    5 mM

    0.5893 mL

    2.9465 mL

    5.8929 mL

    10 mM

    0.2946 mL

    1.4732 mL

    2.9465 mL

    50 mM

    0.0589 mL

    0.2946 mL

    0.5893 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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