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Saxagliptin HCL
Saxagliptin HCL
Saxagliptin HCL
商品货号:MB1671
CAS 号:709031-78-7
英文名字:沙格列汀/沙克列汀盐酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H25N3O2.HCl
  • 包装规格:
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    Saxagliptin HCL;沙格列汀;沙克列汀盐酸盐 
    分子式:C18H25N3O2.HCl   分子量: 351.87

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 沙格列汀  Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,本品是盐酸盐形式。
    别名:BMS-477118;Saxagliptin Impurity 5;Saxagliptin hydrochloride;
    (1S,3S,5S)-2-[(2S)-Amino(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile monohydrochloride;Saxaint-S
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………>98%
    λmax:……………202 nm
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性
    2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。通过阻断GLP-l降解起作用,GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。 沙克列汀是一种2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂,作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用,GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。

    产品描述

    Saxagliptin是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。

    靶点

    DPP-4 

    26 nM

    体外研究

    Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。

    体内研究

    在Zuckerfa/fa大鼠体内,Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关,与对照组相比,抑制率大约为60%,在更高抑制百分比下,没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比,Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加,oGTT 15分钟后,Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素,同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。沙克列汀Saxagliptin是选择性可逆的二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂,是一种2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。

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    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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