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色瑞替尼,LDK378
色瑞替尼,LDK378
色瑞替尼,LDK378
商品货号:MB5665
CAS 号:1032900-25-6
英文名字:Ceritinib;LDK-378
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C28H36ClN5O3S
  • 包装规格:
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    100MG [¥3800.00]15 现货
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    色瑞替尼,LDK378

    分子式:C28H36ClN5O3S    分子量:558.14

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    LDK378是高度选择性的ALK抑制剂,IC502 nMFDA已授予LDK378突破性疗法认定,用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

    靶点

               

    IC50

               

    体外研究

     LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

    体内研究

     LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378处理动物,与肝脏血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退,这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。

    溶解性

    DMSO 20 mg/mL heat,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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