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Ipatasertib(GDC0068)
Ipatasertib(GDC0068)
Ipatasertib(GDC0068)
商品货号:MB5663
CAS 号:1001264-89-6
英文名字:GDC-0068;RG7440
质量标准:>98%,高选择性的pan-Akt抑制剂
分子式:C24H32ClN5O2
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     Ipatasertib(GDC0068)

    分子式C24H32ClN5O2    分子量:458.00
     

    产品描述

    GDC-0068是高选择性pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3IC505 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。

    靶点

    Akt1

    Akt2

    Akt3

         

    IC50

    5 nM

    18 nM

    8 nM

         

    体外研究

    对一大组230种激酶测试,GDC-0068只抑制3种激酶,浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,p70S6K, IC50分别为98 nM, 69 nM,  860 nM)GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上,抑制Akt IC503.1 μMGDC-0068处理LNCaP, PC3  BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变HER2扩增,HER2+Luminal 亚型中作用效果最强。

    体内研究

    GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型,诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6  peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型,具有有效抗癌活性,包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP  PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4,  MCF7-neo/HER2肿瘤模型。

    溶解性

    DMSO 92 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 92 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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