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普乐沙福,CXCR抑制剂
普乐沙福,CXCR抑制剂
普乐沙福,CXCR抑制剂
商品货号:MB5646
CAS 号:110078-46-1
英文名字:Plerixafor,AMD3100
质量标准:>99%,CXCR4趋化因子受体拮抗剂
分子式:C28H54N8
  • 包装规格:
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    10MG [¥680.00]15 现货
    100MG [¥2800.00]15 现货
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     普乐沙福,CXCR抑制剂

    分子式:C28H54N8    分子量:502.78

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Plerixafor  CXCR4 趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12调节的趋化性,IC50分别为44 nM  5.7 nM

    靶点

    CXCR4

    CXCL12-mediated chemotaxis

           

    IC50

    44 nM

    5.7 nM

           

    体外研究

    Plerixafor inhibits CXCL12-mediated chemotaxis with a potency lightly better than its affinity for CXCR4.Plerixafor also antagonizes SDF-1/CXCL12 ligand binding with an IC50 of 651 nM. Plerixafor inhibits SDF-1 mediated GTP-binding, SDF-1 mediated calcium flux and SDF-1 stimulated chemotaxis with IC50 of 27 nM, 572 nM and 51 nM, respectively. Plerixafor does not inhibit calcium flux against cells expressing CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 or CCR7 when stimulated with their cognate ligands, nor does Plerixafor inhibit receptor binding of LTB4. Plerixafor does not, on its own, induce a calcium flux in the CCRF–CEM cells, which express multiple GPCRs including CXCR4, CCR4 and CCR7.

    体内研究

    A single topical application of Plerixafor promotes wound healing in diabetic mice by increasing cytokine production, mobilizing bone marrow EPCs, and enhancing the activity of fibroblasts and monocytes/macrophages, thereby increasing both angiogenesis and vasculogenesis.Cohorts of mice are administered with PBS, IGF1, PDGF, SCF, or VEGF for five consecutive days and Plerixafor on the 5th day. The number and size of the colonies are highest in IGF1 plus Plerixafor injected mice compared to PDGF, SCF and VEGF treated groups, in combination with Plerixafor.

    溶解性

    DMSO <1 mg/mL,水 6 mg/mL,乙醇 100 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

         

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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