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AZD8055
AZD8055
AZD8055
商品货号:MB5645
CAS 号:1009298-09-2
英文名字:AZD-8055
质量标准:>98%,ATP竞争性的mTOR抑制剂
分子式:C25H31N5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥580.00]15 现货
    50MG [¥1680.00]15 现货
    200MG [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AZD-8055;AZD8055     
    分子式:C25H31N5O4  分子量:465.54

    相关谱图:

    HNMR

    简介: AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂。
    别名:Benzenemethanol, 5-[2,4-bis[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:50 mg/mL warmed (107.4 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (6.44 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。

    靶点

    全长mTOR

    截短的mTOR

     

     

     

     

    IC50

    0.8 nM

    0.13 nM

     

     

     

     

    体外研究

    AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖, IC50分别为53, 50,和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50 为24.7 nM,且在EFS 分布时诱导产生明显区别。

    体内研究

    AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K,和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。

    特征

    AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物,被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1480 mL

    10.7402 mL

    21.4804 mL

    5 mM

    0.4296 mL

    2.1480 mL

    4.2961 mL

    10 mM

    0.2148 mL

    1.0740 mL

    2.1480 mL

    50 mM

    0.0430 mL

    0.2148 mL

    0.4296 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    抑制mTOR的细胞为基础的测定实验:
    通过高通量筛选细胞检测法,使用MDA-MB-468细胞,测定mTORC1 和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时,细胞进行固定,冲洗,用p-Akt(S473)抗体和p-S6(S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。

    细胞实验

    • Cell lines: U87MG, A549,和H838 细胞
    • Concentrations: 溶解在DMSO中,作为10 mM 储备液, 0.001-1.0 μM
    • Incubation Time: 72到96小时
    • Method: 用AZD8055处理细胞72到96小时, 用0.03 mg/mL Hoechst 33342染色细胞核,用1 μg/mL 吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通过ArrayScan II平台在450和536纳米处获得图像,测量酸性小囊泡的百分数和细胞数量。进行LC3测评,用10 μg/mL e64d/抑肽素处理细胞30 到90分钟,然后和AZD8055温育。细胞溶解在冰上,通过免疫印迹法分析。

    动物实验

    • Animal Models: U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 and MES-SA U87-MG和A549细胞建立在无病原体,雌性裸鼠体内(nu/nu:Alpk)。
    • Formulation: 溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0),稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。
    • Dosages: 2.5-20 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂,每天1到2次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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