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NVP-AUY922
NVP-AUY922
NVP-AUY922
商品货号:MB5643
CAS 号:747412-49-3
英文名字:AUY922
质量标准:>98%,HSP90抑制剂
分子式:C26H31N3O5
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    NVP-ANY922

    分子式:C26H31N3O5    分子量:465.54

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    NVP-AUY922 (VER-52296)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/βIC5013 nM /21 nM, HSP90家族成员GRP94 TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。

    靶点

    HSP90α

    HSP90β

           

    IC50

    13 nM

    21 nM

           

    体外研究

    体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nMNVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为240 nMNVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC5028.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3PDGFR-ɑ的表达下降,Aktp-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。

    体内研究

    使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-AktVEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。

    溶解性

    DMSO 93 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 93 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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