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拉帕替尼
拉帕替尼
拉帕替尼
商品货号:MB1463
CAS 号:231277-92-2
英文名字:Lapatinib base
质量标准:>98.5%,可用于细胞培养
分子式:C29H26ClFN4O4S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100 MG [¥180.00]15 现货
    1G [¥380.00]14 现货
    5G [¥1500.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Lapatinib base; 拉帕替尼 
    分子式: C29H26ClFN4O4S  分子量: 581.06

    相关谱图:

    HPLC

    简介:拉帕替尼  Lapatinib 是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。
    别名:GW-572016, GSK572016;Lapatinib base;拉帕替尼;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺;Tykerb;GW572016; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
    物理性状及指标:
    外观:……………………淡黄色至黄色固体
    熔点:……………………137-139 °C
    溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (172.09 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………>98.5%,可用于细胞培养
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。

    特性

    Lapatinib 已经批准用于治疗HER-2阳性转移性乳腺癌。

    靶点

    ErbB2
    (Cell-free assay)

    EGFR
    (Cell-free assay)

    ErbB4
    (Cell-free assay)

    9.2 nM

    10.8 nM

    367 nM

    体外研究

    除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶,如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapatinib处理,抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于 BT474 和HN5 细胞时,IC50 分别为 0.17 和  0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞,抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化,比作用于纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长,而OSI-774和 Iressa(都为EGFR选择性抑制剂)优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib作用于肿瘤细胞比作用于正常成纤维细胞效果高100倍左右。ErbB-2转染的乳腺上皮细胞HB4a c5.2,对 Lapatinib的反应敏感度比未转染的亲本对照细胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib 的培养基培养HN5 细胞群2周左右后,使用30 μM Lapatinib 短暂处理,完全抑制细胞生长。浓度>3.3 μM时抑制50%生长。浓度为0.37 μM时抑制20%生长。另一种EGFR过量表达的细胞A-431, 与HN5反应相似。Lapatinib在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面与 OSI-774 相似。

    体内研究

    Lapatinib有效抑制BT474 和HN5 人类移植瘤生长。使用30和 100 mg/kg Lapatinib 口服给药携带肿瘤的小鼠,每天两次,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。按100 mg/kg 剂量处理完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理,在处理21天期间,有<10%肿瘤损失。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。拉帕替尼  Lapatinib 是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂。可以用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7210 mL

    8.6050 mL

    17.2099 mL

    5 mM

    0.3442 mL

    1.7210 mL

    3.4420 mL

    10 mM

    0.1721 mL

    0.8605 mL

    1.7210 mL

    50 mM

    0.0344 mL

    0.1721 mL

    0.3442 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外EGFR, ErbB-2,和 ErbB4激酶实验 :
    从杆状病毒表达系统中纯化EGFR, ErbB-2, 和 ErbB4的细胞内激酶域。EGFR, ErbB-2, 和 ErbB-4 反应在96孔聚苯乙烯圆底板中进行,终体积为45 μL。反应混合物含50 mM 4-吗啉基丙磺酸(pH 7.5), 2 mM MnCl2,10 μM ATP, 1 μCi [γ-33 P] ATP/每次反应,50 μM Peptide A [生物素-(氨基酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH2],1 mM 二硫苏糖醇, 及 1 μL 含连续稀释Lapatinib(初浓度为10 μM)的 DMSO。加入指定纯化的1型受体细胞内域开始反应。加入的酶量为1 pmol/每次反应 (20 nM)。在23oC反应10分钟,加入溶于水的 45 μL 0.5% 磷酸后,终止反应。最终反应混合物(75 μL) 转移到磷酸纤维素过滤板上。过滤实验板,使用200 μL 0.5% 磷酸冲洗三次。每孔中加入闪烁混合物(50 μL),使用Packard Topcount计数而量化实验结果。

    细胞实验

    • Cell lines: HFF , BT474, MCF-7, N87, CaLu-3, HN5, A-431, T47D, HB4a, 和 HB4a c5.2
    • Concentrations: 0 到 100 nM
    • Incubation Time: 3 天
    • Method: 按以下密度接种细胞:HFF, 1.5×104 个细胞/cm2; BT474, MCF-7, N87, 和 CaLu-3, 3×104 个细胞/cm2; 及HN5, A-431, T47D, HB4a, 和 HB4a c5.2, 1×104 个细胞/cm2,使在实验期间细胞处于对数生长期。24 小时后,使用浓度范围为0 到 100 nM的Lapatinib处理细胞。在含5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的低糖DMEM培养基中处理HFF, BT474,HN5, 和 N87 细胞。在50% 高糖DMEM,和50%含5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的低糖DMEM中处理MCF-7细胞。在 50% RPMI,50%含 5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO 的低糖DMEM中处理T47D, A-431, 和CaLu-3 细胞。在50% DMEM, 50% 含5% FBS, 2.5 μg/mL hydrocortisone, 2.5 μg/mL 胰岛素, 25 μg/mL hygromycin B, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的RPMI 1640中处理HB4a 和 HB4a c5.2细胞。3天后, 使用亚甲基蓝染色测评相对细胞数。移除培养基,每孔加入溶解在 50% 乙醇和50% 水中的100 μL 0.5% w/v亚甲基蓝。浸泡在去离子水中洗涤实验板,然后在空气中烘干。每孔加入溶解在PBS的1% w/v n-lauroylsarcosine(100 μL), 然后实验板在室温下温育30分钟。使用Spectra酶标仪在620 nm处测定吸光值。
      (Only for Reference)

    动物实验:

    • Animal Models: 雌性CD-1裸鼠和雌性C.B-17 SCID 小鼠
    • Formulation: 磺丁基醚-β-环糊精的10%水溶液
    • Dosages: 100 mg/kg
    • Administration: 口服,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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