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依鲁替尼(PCI32765)
依鲁替尼(PCI32765)
依鲁替尼(PCI32765)
商品货号:MB5612
CAS 号:936563-96-1
英文名字:Ibrutinib,PCI-32765
质量标准:>98%,BTK抑制剂
分子式:C25H24N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥380.00]14 现货
    50MG [¥1200.00]15 现货
    200MG [¥3800.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

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    依鲁替尼(PCI32765);Ibrutinib;PCI-32765     
    分子式:C25H24N6O2 分子量: 440.50

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的Btk  抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
    别名:Ibrutinib;PCI-32765 ;依鲁替尼1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 88 mg/mL (199.77 mM);Ethanol 45 mg/mL (102.15 mM);Water Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

    靶点

    BTK 
    (Cell-free assay)

    BLK 
    (Cell-free assay)

    Bmx 
    (Cell-free assay)

    CSK 
    (Cell-free assay)

    FGR 
    (Cell-free assay)

    0.5 nM

    0.5 nM

    0.8 nM

    2.3 nM

    2.3 nM

    体外研究

    Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 

    体外研究

    Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展.

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2701 mL

    11.3507 mL

    22.7015 mL

    5 mM

    0.4540 mL

    2.2701 mL

    4.5403 mL

    10 mM

    0.2270 mL

    1.1351 mL

    2.2701 mL

    50 mM

    0.0454 mL

    0.2270 mL

    0.4540 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    激酶实验
    • 激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞
    • Concentrations: 0.01 μM到100 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。

    动物实验

    • Animal Models: MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
    • Formulation: Ibrutinib溶于DMSO
    • Dosages: ≤50 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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