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西仑吉肽
西仑吉肽
西仑吉肽
商品货号:MB5630
CAS 号:188968-51-6
英文名字:Cilengitide,EMD121974,NSC 707544
质量标准:>97%,integrin抑制剂
分子式:C27H40N8O7
  • 包装规格:
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     西仑吉肽

    分子式C27H40N8O7    分子量:588.66
     
     

    产品描述

    Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) 是有效的integrin抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM  79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。

    靶点

    αvβ3 receptor

    αvβ5 receptor

           

    IC50

    4.1 nM

    79 nM

           

    体外研究

    Cilengitide是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAEBMEHUVE细胞与Vitronectin  Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2( VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15 μM 8 μM, 4 μM  3 μMCilengitide 抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天,抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天,抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)U87MG细胞(胶质母细胞瘤Vitronectin  Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 

    体内研究

    Cilengitide单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤,与接收无效肽处理的相比,促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠,对照组相比,延长小鼠寿命,分别为36.5 vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RITCMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。

    临床实验

    可溶于DMSO

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

         

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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