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西仑吉肽
西仑吉肽
西仑吉肽
商品货号:MB5630
CAS 号:188968-51-6
英文名字:Cilengitide,EMD121974,NSC 707544
质量标准:>97%,integrin抑制剂
分子式:C27H40N8O7
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1800.00]15 现货
    50MG [¥5800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Cilengitide;EMD121974;NSC 707544;西仑吉肽     
    分子式:C27H40N8O7   分子量:588.66

    简介: 西仑吉肽  Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂。
    别名:EMD 121974;Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO ≥ 44 mg/mL;H2O: ≥ 32 mg/mL
    含量:………………>97%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。

    靶点

    IC50: 4 and 79 nM (αvβ3 and αvβ5)

    体外实验

    西仑吉肽(EMD 121974)是αvβ3和αvβ5整联蛋白受体拮抗剂。 在评估人黑素瘤M21或UCLA-P3人肺癌细胞系的细胞粘附研究中,西仑吉肽抑制整联蛋白介导的与玻连蛋白的结合,IC50为0.4和0.4μM。 西仑吉肽的体外治疗浓度大于1μM,显示浓度和时间依赖性细胞毒性作用。 然而,较低剂量的西仑吉肽单一疗法(0.1和0.5μM)不会引起U87MG和U251MG细胞的有效死亡。 在U87MG细胞中观察到显着的细胞毒性作用,其中加入1μM西仑吉肽与Belotecan单一疗法组合,浓度为6.25nM。 与较低浓度的西仑吉肽(1μM)相比,较高浓度的西仑吉肽(5和25μM)不会显着增加U87MG和U251MG中的细胞死亡。

    体内实验

    在携带M21-L黑素瘤肿瘤的裸鼠中,西仑吉特剂量i.p. 每周3次,10次,50次和250μg,肿瘤生长抑制,肿瘤体积减少(分别为55%,75%和89%)和肿瘤重量(23%,38%和61%) ,分别),与对照相比。 在研究的大鼠模型中,i.p。的全身药代动力学。 西仑吉肽不受ILP单用西仑吉肽或ILP与西仑吉肽加美法仑,TNF或两者的影响。 系统性西仑吉肽水平在腹膜内注射10分钟内达到约20μg/ mL(约35μM)。 施用并在第一个小时内持续升至约40μg/ mL(约70μM)。 此后血清中的西仑吉肽水平下降,消除半衰期为2.1小时。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品西仑吉肽  Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6988 mL

    8.4939 mL

    16.9877 mL

    5 mM

    0.3398 mL

    1.6988 mL

    3.3975 mL

    10 mM

    0.1699 mL

    0.8494 mL

    1.6988 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验

    西伦吉肽制备成生理盐水无菌液。在盐水中稀释至1mM的浓度。
    用细胞计数Kit-8 (CCK-8)检测两种药物Belotecan和Cilengitide的细胞毒性。U87MG和U251MG细胞在96孔板的播种密度的4×103细胞/允许粘附在一夜之间。之后,细胞治疗Cilengitide浓度为0,0.1,0.5,1、5和25µM Belotecan浓度为0,6.25,12.5,25、50和100海里。所有可能的浓度组合用于评估西伦吉肽和贝罗替康的联合治疗效果。3天后,10µL CCK-8的解决方案是添加到每个盘子,盘子是孵化孵化器3人力资源(37°C;5%的二氧化碳)。样品板的光密度(OD)是在450 nm的微板阅读器上测量的。通过计算每个样本中特定OD与对照OD的比值来评估肿瘤细胞的生存能力。每个实验一式四份。对这些值进行平均和归一化,以生成剂量响应曲线。

    动物实验

    西仑吉肽用盐水制备。
    小鼠
    将8周龄的雄性Balb / c-nu小鼠随机分为4组:对照组(n = 10),西仑吉肽组(n = 10),Belotecan组(n = 10)和组合组(n = 10)。西仑吉利以每天20mg / kg的剂量腹膜内给药,Belotecan以每10天10mg / kg的剂量给药。计算最佳剂量。对照组动物仅注射盐水。单剂量的药物包括3秒输注,体积为3mL / kg。在肿瘤细胞植入后第7天开始药物治疗16天。在植入肿瘤细胞后1个月处死一半动物用于肿瘤体积分析,并且观察其余动物另外2个月以分析存活。动物的死亡定义为体重减轻超过初始体重的25%或意外突然死亡。
    大鼠
    雄性近交系棕色挪威大鼠(250至300g)腹膜内注射。在分离肢体灌注前2小时和3小时后用50mg / kg西仑吉肽或盐水。大鼠用于研究灌注各种组合的美法仑,TNF和西仑吉肽的效果,有或没有额外的i.p.在ILP程序本身之前和之后施用西仑吉肽。 i.p.施用ILP之前和之后的施用旨在最佳地使可用的αVβ3和αVβ5整联蛋白饱和。盐水在i.p.中用作对照。和灌注设置。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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