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Fulvestrant
Fulvestrant
Fulvestrant
商品货号:MB1452
CAS 号:129453-61-8
英文名字:氟维司群
质量标准:>99%,进分,ER(雌激素受体)拮抗剂
分子式:C32H47F5O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    25MG [¥480.00]11 现货
    100MG [¥1200.00]15 现货
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    商品信息

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    Fulvestrant;氟维司群 
    分子式: C32H47F5O3S    分子量: 606.77

    相关谱图:

    HNMR

    简介:氟维司群 Fulvestrant 是一种有效的特异性雌激素作用抑制剂,作用于雌激素受体 (Estrogen Receptor),IC50 为 9.4 nM。
    别名:氟维司群; 氟维司琼;(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;Faslodex;ICI 182780;ZD 182780;ZD 9238;ZM 182780;(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5pentafluoropentyl)Sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………104-106 °C
    溶解性:…………………溶于DMSO,氯仿,乙醇;在稀释的无机酸溶液中溶解;Water Insoluble
    密度:……………………1.20 g/cm3
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>99%,进分,ER(雌激素受体)拮抗剂
    IC50:……………………雌激素受体:IC50 = 0.094 nm; 雌激素受体:IC50 = 0.21 nM (人);
    ……………………………ERα: IC50 = 0.47 nM (人); MCF7: IC50 = 0.49 nM (人); ERβ: IC50 = 3.8 nM (人)
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂, 无细胞试验中IC50为0.094 nM。

    靶点

    ER
    (Cell-free assay)

    0.94 nM

    体外研究

    Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM),而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积,也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。 Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运,而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性,Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant (10 nM) 不仅可降低IGF-IR mRNA水平,也降低半衰期。100 μM Fulvestrant 处理MCF-7细胞,提高TNFR1 和TRADD 稳态的mRNA水平,这种作用具有时间依赖性。Fulvestrant 作用于LNCaP人类前列腺癌细胞,可以下调雄激素受体的表达,也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881 刺激的生长,降低 70%。Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元,通过快速激活MAPK,可以调节有丝分裂和细胞死亡。

    对内研究

    Fulvestrant缺乏子宫活性,与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠,有效抑制雌二醇的子宫内活性,ED50 为0.06 mg/kg/day。5 mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中,完全抑制肿瘤生长。10 μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧,降低雄激素受体的表达,ERK1/2磷酸化,和细胞增殖。Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。

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    氟维司群-d3

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氟维司群 Fulvestrant 是一种有效的特异性雌激素作用抑制剂,作用于雌激素受体 (Estrogen Receptor),可以用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6481 mL

    8.2404 mL

    16.4807 mL

    5 mM

    0.3296 mL

    1.6481 mL

    3.2961 mL

    10 mM

    0.1648 mL

    0.8240 mL

    1.6481 mL

    50 mM

    0.0330 mL

    0.1648 mL

    0.3296 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: MCF-7 乳腺癌细胞
    • Concentrations: 2.9 nM
    • Incubation Time: 5 天
    • Method: MCF-7细胞培养在多孔板中(24孔,按4 × 104密度为接种),孔中含基本必需培养基,培养基中包含酚红,胰岛素(10 μg/mL),和5%活性炭处理的胎牛血清,不含额外的雌二醇。接种2天后,在新鲜的培养基中加入Fulvestrant 和/或雌二醇。培养持续5天,且进一步改变培养基,通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白,且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后,测评生长状况。

    动物实验

    • Animal Models: 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
    • Formulation: 50 mg/mL 花生油
    • Dosages: 5 mg
    • Administration: 皮下注射 

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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