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1,9-吡唑并蒽酮;SP600125
1,9-吡唑并蒽酮;SP600125
1,9-吡唑并蒽酮;SP600125
商品货号:MB5595
CAS 号:129-56-6
英文名字:SP600125
质量标准:HPLC>98%,进分,JNK抑制剂
分子式:C14H8N2O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥580.00]15 现货
    25MG [¥980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    SP600125;1,9-吡唑并蒽酮  
    分子式: C14H8N2O   分子量: 220.23
    简介:SP600125 是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。
    别名:吡唑蒽酮; 蒽并[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮;
    SP 600125;SP-600125;1,9-Pyrazoloanthrone;Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one;JNK Inhibitor II
    物理性状及指标:
    外观:………………黄色至绿色固体
    溶解性:……………DMSO 44 mg/mL (199.79 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
    含量:………………>98%
    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。

    特性

    SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂,有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

    靶点

    JNK1 
    (Cell-free assay)

    JNK2 
    (Cell-free assay)

    Aurora A 
    (Cell-free assay)

    TrkA 
    (Cell-free assay)

    JNK3 
    (Cell-free assay)

    40 nM

    40 nM

    60 nM

    70 nM

    90 nM

    体外研究

    SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。

    体内研究

    SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。

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    MB4049

    JNK-IN-8

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.5407 mL

    22.7035 mL

    45.4071 mL

    5 mM

    0.9081 mL

    4.5407 mL

    9.0814 mL

    10 mM

    0.4541 mL

    2.2704 mL

    4.5407 mL

    50 mM

    0.0908 mL

    0.4541 mL

    0.9081 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶实验:

    • 根据测量放射性磷酸转移到底物中的量,而测定SP600125作用于激酶的效果,包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验,然后测定IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: HCT116, A2780, 和U2OS细胞
    • Concentrations: 0-5 μM, 溶于0.1% DMSO
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时,然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比,实验组的抑制活性,计算抑制增殖的IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
    • Formulation: 溶于PPCES (30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水)
    • Dosages: 15或30 mg/kg
    • Administration: 静脉注射或口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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