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Alectinib;CH5424802
Alectinib;CH5424802
Alectinib;CH5424802
商品货号:MB5584
CAS 号:1256580-46-7
英文名字:CH5424802 ;艾乐替尼
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C30H34N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥200.00]15 现货
    50MG [¥800.00]15 现货
    200MG [¥2300.00]15 现货
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    商品信息

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    CH5424802;Alectinib;CH5424802           
    分子式:C30H34N4O2   分子量:482.62

    简介: 艾乐替尼  Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂。
    别名:CH5424802; AF802;5H-Benzo[b]carbazole-3-carbonitrile, 9-ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1- piperidinyl]-11-oxo
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:0.5 mg/mL warmed (1.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。

    靶点

    ALK

    ALKF1174L

    ALKR1275Q

    IC50

    1.9 nM

    1 nM

    3.5 nM

    体外研究

    CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

    体内研究

    CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0720 mL

    10.3601 mL

    20.7202 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶抑制检测:
    在CH5424802存在时,通过时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析或荧光偏振(FP)法测量磷酸化各种底物肽的能力,而测评抑制各种激酶(除了MEK1和 Raf-1)的能力。在CH5424802存在时,通过定量分析重组ERK2 蛋白对底物的磷酸化而测评对MEK1的抑制活性。在 CH5424802存在时,通过测定激酶磷酸化MEK1的能力而测评对Raf-1的抑制活性。

    细胞实验

    • Cell lines: NSCLC, A549 和 HCC827 细胞
    • Concentrations: 0-1 μM
    • Incubation Time: 5天
    • Method: NSCLC, A549 和HCC827细胞接种在96孔板中过夜,与不同浓度CH5424802按指定时间温育。球体细胞生长抑制实验中,细胞接种在球板上,温育过夜,然后在指定时间用化合物处理。通过发光细胞活性检测存活细胞。使用Caspase-Glo 3/7 检测试剂盒进行Caspase-3/7检测。

    动物实验

    • Animal Models: 携带NCI-H2228细胞的 SCID 或裸鼠
    • Formulation: 0.02 N HCl, 10% DMSO, 10% Cremophor EL, 15% PEG400, 和 15% HPCD (2 - 羟丙基-β-环糊精)
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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