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Mitoxantrone;米托蒽醌
分子式:C22H28N4O6 分子量: 444.48相关谱图:
HNMR 简介:米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
别名:mitozantrone;9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:……………………深蓝色结晶
熔点:……………………170-1740°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO ≥150 mg/mL;微溶于水,几乎不溶于丙酮
含量:……………………HPLC>97%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
Description 米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
IC50 & Target
IC50: 8.5 μM (PKC)
In Vitro
米托蒽醌以组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并且以磷脂酰丝氨酸和ATP的非竞争性方式[1]。 用米托蒽醌(0.5μg/ mL)处理B-CLL细胞48小时可诱导细胞活力下降。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的蛋白水解切割,表明米托蒽醌的细胞毒性效应是由于诱导细胞凋亡。米托蒽醌对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7显示细胞毒性,IC50分别为18和196 nM。
In Vivo
以IP最佳剂量(1.6 mg / kg /天;作为游离碱)给予米托蒽醌,在IP植入的L1210白血病小鼠中产生统计学显着数量的60天存活者(疗效)。 在SC植入的Lewis肺癌中,IV施用的米托蒽醌和ADM也显示出有效的抗肿瘤活性并分别产生60%和45%的ILS。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是种抗癌药。通过和DNA分子结合,抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.2498 mL
11.2491 mL
22.4982 mL
5 mM
0.4500 mL
2.2498 mL
4.4996 mL
10 mM
0.2250 mL
1.1249 mL
2.2498 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后,更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)和含或不含DHA(30μM)的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力作为整体。
动物实验
小鼠:米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试,并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天,通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量(1.6毫克/千克/日;作为游离碱)给予IP。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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