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Cabazitaxel
Cabazitaxel
Cabazitaxel
商品货号:MB1403
CAS 号:183133-96-2
英文名字:卡巴他赛
质量标准:≥99%
分子式:C45H57NO14
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Cabazitaxel;卡巴他赛 
    分子式: C45H57NO14     分子量: 835.93 

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
    别名:XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258;
    物理性状及指标: 
    外观:……………………白色结晶性粉末 
    溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (119.62 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
    纯度:……………………≥99%
    储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。

    特性

    Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。

    靶点

    Microtubule
    (Cell-free assay)

    体外研究

    Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116, HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性。

    体内研究

    在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外, Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用。

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    MA0028

    去离子无菌水(细胞培养用水)

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabazitaxel的抗癌作用机制和特点与多西他赛相似,属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合,促进其组装成微管,同时可阻止这些已组装好了的微管解体,使微管稳定,进而抑制细胞的有丝分裂,和间期细胞功能(interphasecellularfunctions)的发挥。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.1963 mL

    5.9814 mL

    11.9627 mL

    5 mM

    0.2393 mL

    1.1963 mL

    2.3925 mL

    10 mM

    0.1196 mL

    0.5981 mL

    1.1963 mL

    50 mM

    0.0239 mL

    0.1196 mL

    0.2393 mL

    经典实验操作(仅供参考)
    一:Prednisone plus cabazitaxel or mitoxantrone for metastatic castration-resistant prostate cancer progressing after docetaxel treatment: a randomised open-label trial
    Materials :Prednisone MB1327cabazitaxel MB1403;  mitoxantrone MB1478
    Methods We undertook an open-label randomised phase 3 trial in men with metastatic castration-resistant prostate cancer who had received previous hormone therapy, but whose disease had progressed during or after treatment with a docetaxel-containing regimen. Participants were treated with 10 mg oral prednisone daily, and were randomly assigned to receive either 12 mg/m2 mitoxantrone intravenously over 15–30 min or 25 mg/m2 cabazitaxel intravenously over 1 h every 3 weeks. The random allocation schedule was computer-generated; patients and treating physicians were not masked to treatment allocation, but the study team was masked to the data analysis. The primary endpoint was overall survival. Secondary endpoints included progression-free survival and safety. Analysis was by intention to treat. This study is registered at ClinicalTrials.gov, NCT00417079
    二:卡巴他赛增溶剂的选择,稳定溶液可用于体内实验 
    1 材料 卡巴他赛4g,HPCD(美仑货号MB1904) 0.8克,冰醋酸适量,活性炭0.1克,无菌纯水100ml(美仑货号MA0028).
    2工作液配置方法。取无菌纯水,降温至30-40℃,加入卡巴他赛搅拌使完全溶解,加入HPCD搅拌均匀,加入0.1%(g.ml)活性炭,室温搅拌,吸附15min,过滤脱碳。补充无菌水至全量,并冰醋酸调pH为3.5-5.0. 灌装,121℃湿热灭菌。
    部分客户使用美仑产品发表文献举例
    Isostructurality Among Solvates of Cabazitaxel: X-ray Structures and New Solvates Preparation;DOI: 10.1002/jps.24374 Journal of Pharmaceutical Sciences.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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