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Bezafibrate(苯扎贝特)
Bezafibrate(苯扎贝特)
Bezafibrate(苯扎贝特)
商品货号:MB1400
CAS 号:41859-67-0
英文名字:Bezafibrate
质量标准:>98%
分子式:C19H20ClNO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥80.00]15 现货
    1G [¥600.00]15 现货
    5G [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Bezafibrate;苯扎贝特 
    分子式: C19H20ClNO4 分子量:361.82

    相关谱图:

    HNMR

    简介:苯扎贝特  Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;是一种降血脂剂。
    别名:BM15075;Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶或结晶性粉末
    熔点:……………………180~184°C
    溶解性:…………………在甲醇中溶解,在乙醇(~3mg/ml)中略溶,在水中几乎不溶
    ……………………………溶于DMSO (50 mg/ml),DMF (~30 mg/ml)..
    密度:……………………1.26 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………≥98.5%
    IC50:……………………PPARβ: EC5050 = 20 µM (人); PPARα: EC5050 = 50 µM (人);
    ……………………………PPARγ: EC5050 = 60 µM (人)
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

    靶点

    PPAR 

    体外研究

    Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且,Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达,包括PPARγ (减少30%),肿瘤坏死因子-α(减少33%), 以及 ob 基因 (减少26%)。Bezafibrate导致的脂肪细胞标记物的减少伴随前脂肪细胞Pref-1 (1.6倍诱导)mRNA水平的增高。

    体内研究

    Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导aco基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因。 

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。可用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7638 mL

    13.8190 mL

    27.6381 mL

    5 mM

    0.5528 mL

    2.7638 mL

    5.5276 mL

    10 mM

    0.2764 mL

    1.3819 mL

    2.7638 mL

    50 mM

    0.0553 mL

    0.2764 mL

    0.5528 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • 使用CCK-8试剂盒评估细胞活力。 将Hhuman视网膜微血管内皮细胞(HRMECs)或ARPE-19细胞以5000细胞/孔接种在96孔板中的含有10%血清的培养基中。 孵育24小时后,将培养基用1%FBS血清饥饿6小时,加入CCK-8试剂,并通过使用酶标仪在三个时间点在450nm处测量所得溶液的吸光度 ,用苯扎贝特(0,10,50,100,200,500和1000μM)处理后24,48和72小时

    动物实验

    • 苯扎贝特在标准饮食中制备。
    • TallyHo小鼠在我们的动物设施中饲养。 在研究中仅使用雄性小鼠,并且小鼠接受标准饮食(SD),其为Bezafibrate组补充0.5%(w / w)的苯扎贝特,持续8周。 异氟醚过量使动物死亡,并如下所述制备解剖组织。 除非另有说明,所有数据代表Bezafibrate(或SD)治疗8周后采集的样品。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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