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Trelagliptin succinate;SYR-472
Trelagliptin succinate;SYR-472
Trelagliptin succinate;SYR-472
商品货号:MB5541
CAS 号:1029877-94-8
英文名字:曲格列汀琥珀酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式: C18H20FN5O2.C4H6O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥180.00]15 现货
    100MG [¥500.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    628.86

    化学式

    C22H30N6OS.5/2BrH

    CAS

    906093-29-6

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性
    DMSO >10MG/ML

    生物活性

    产品描述

    Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。

    靶点

    Dipeptidyl peptidase-4

    DPP-9

    DPP-8

    FAP

    1.75 nM

    150 nM

    189 nM

    >10 μM

    体外研究

    对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。

    体内研究

    Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。

    实验操作

    细胞实验:
    • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
    • Concentrations: 0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L
    • Incubation Time: 21天
    • Method: 接种好HUVECs后,过夜培养使其贴壁。第二天,将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件,加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L):连续正常浓度葡萄糖(NG-5 mmol/L)21天;连续高浓度葡萄糖(HG-25 mmol/L)21天;高浓度-代谢记忆(连续高浓度葡萄糖处理14天,然后正常浓度处理7天)。每48小时更换一次新鲜培养基,期间不将细胞进行传代。

    动物实验:

    • Animal Models: C57BL6/J小鼠
    • Formulation:
    • Dosages: 60 mg/kg
    • Administration: 口服
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

     

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