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BMS-345541
BMS-345541
BMS-345541
商品货号:MB5539
CAS 号:445430-58-0
英文名字:BMS345541
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H17N5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥3280.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    BMS345541;BMS-345541    
    分子式:C14H17N5   分子量:255.32

    简介: BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    别名:1,2-Ethanediamine, N1-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 9 mg/mL (35.24 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。

    特性

    变构IKK抑制剂具有抗炎活性。

    靶点

    IKK2
    (Cell-free assay)

    IKK1
    (Cell-free assay)

    0.3 μM

    4 μM

    体外研究

    在THP-1单核细胞中,BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子,白细胞介素-1β,白介素-8和白介素-6的, IC 50值 在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上,该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸 序列一致,除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。 BMS-345541以非相互排斥的方式结合ADP。 BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并阻碍Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-345541处理有丝分裂细胞导致早熟细胞周期素B1和securin的降解,有缺陷的染色体分离和胞质不当的分裂。 BMS-345541还发现在噻氨酯哒唑被捕细胞中覆盖纺锤体检查点。这些影响主要不是由于BMS-345541对有丝分裂激酶如Cdk1,Aurora A或B,Plk1的或NEK2有直接抑制作用。BMS-345541(10μM)抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞(SK-MEL-5,A375,和HS294T)的生长, 72小时抑制率分别是由96%和99%。BMS-345541处理SK-MEL-5细胞通过依赖caspase的和AIF依赖的线粒体介导的方式导致24小时的凋亡细胞达到87%。 BMS-345541(10μM)导致IKK活性降低76%,NF-kB活性降低95%,以及CXCL1生产。BMS-345541抑制T细胞急性淋巴细胞白血病的增长(T-ALL),细胞系包括BE-13,RPMI-8402和DND-41,三个细胞系都含有Notch1的突变。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6微米。在BE-13和DND-41细胞中,BMS-345541(5μM)诱导细胞阻滞在细胞周期中的G2 / M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。 5μMBMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着时间依赖性的procaspase-8, procaspase-3和聚(ADP-核糖)解离。 BMS-34554(5μM)诱导IκBα和p65的时间依赖的去磷酸化。BMS-34554处理T-ALL细胞导致FOXO3a的核易位,包括控制p21 CIP1基因的表达水平。在人脐静脉内皮细胞中,BMS-345541抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC 50为5 μM。

    体内研究

    BMS-345541有效抑制了黑素瘤肿瘤的生长,且呈剂量依赖性。75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制,和对照组相比抑制率分别为86%,69%和67%。BMS-345541在口服剂量为100 mg/k时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86(vs对照组的0.77),1.0(vs对照组的2.5),5.66(vs对照组的8.52),6.82(vs对照组的12.33)。BMS-345541(100 mg/kg),在一型胶原免疫时通过管饲法口服给药,抑制CIA小鼠模型的临床症状,伴随足肿胀减少。 BMS-345541(100 mg/kg)减小累积关节炎损伤评分从4.4到0,同时伴有胫跗关节的低级降解和炎症,滑膜增生,骨再吸收和软骨侵蚀的严重程度。在动物的关节没有明显的损伤,这是从那些来自年龄匹配的,无疾病的对照动物观察到的组织学表型上没有区别。 BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,与动物的100 mg/kg剂量组表现出与无疾病的对照动物一致水平。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2和IKK-1,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.9167 mL

    19.5833 mL

    39.1665 mL

    5 mM

    0.7833 mL

    3.9167 mL

    7.8333 mL

    10 mM

    0.3917 mL

    1.9583 mL

    3.9167 mL

    50 mM

    -

    -

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    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    酶活检测:
    酶催化的GST-IκBα磷酸化是在30℃〜100μg/ mL的GST-IκBα和5μM [33P]ATP,添加酶制剂(0.5μg/ mL的终浓度)进行> P] ATP的40 mM Tris盐酸,含4 mM MgCl2的,34 mM磷酸钠,3 mM氯化钠,0.6 mM的磷酸钾,1mM的氯化钾,1mM的二硫苏糖醇,3%(重量/体积)甘油,和250 μg/mL的牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P]ATP的比活性为100 Ci/mmol。 5分钟后,该激酶反应通过加入2×Laemmli样品缓冲液并在90℃持续热处理1分钟停止。然后将样品上到NuPAGE 10%BisTris凝胶中。 SDS-PAGE结束后,凝胶经平板凝胶烘干机干燥。然后利用445Si磷屏检测条带,并且其放射性是用ImageQuant软件定量。在这些条件下,磷酸化的GST-IκBα的程度是线性的时间和酶的浓度。

    细胞实验

    • Cell lines: 转移性人黑色素瘤细胞SK-MEL-5
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 3 天
    • Method: 每孔1X105的细胞接种于6孔板中,用10%胎牛血清的培养基中过夜使细胞粘附。细胞在含有BMS-34554172的培养基中培养72小时。细胞用血细胞计数器计数。
      (Only for Reference)

    动物实验

    • Animal Models: 人黑色素瘤移植瘤SK-MEL-5
    • Formulation: 溶解于水,pH调节至7.0
    • Dosages: 75 毫克/千克
    • Administration: 口服用管饲法

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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