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Axitinib
Axitinib
Axitinib
商品货号:MB1394
CAS 号:319460-85-0
英文名字:阿西替尼
质量标准:>99%,VEGFR 抑制剂,细胞培养级
分子式:C22H18N4OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    1G [¥1200.00]15 现货
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    Axitinib;阿西替尼 
    分子式:C22H18N4OS   分子量:386.47

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: Axitinib是Flt和Flk蛋白的非选择性受体激酶抑制剂。研究了阿西替尼作为多种细胞系的抗肿瘤药物。Axitinib也是 PDGFR-β抑制剂。
    别名:AG 013736;阿西替尼;AG-013736; N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;
    物理性状及指标:
    外观:……………………类白色至浅黄色粉末
    溶解性:…………………DMSO:35 mg/mL warmed (90.56 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    密度:……………………~1.4 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>99%
    IC50:……………………Flt-1: IC50 = 0.1 nM; Flt-4: IC50 = 0.1 nM;
    ……………………………Flk-1: IC50 = 0.2 nM; PDGFR-β: IC50 = 1.6 nM;
    ……………………………c-Kit: IC50 = 1.7 nM
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

    特性

    Axitinib与目前使用的sorafenib相比,作为二代治疗法,更有效。

    靶点

    VEGFR1/FLT1
    (Porcine aorta endothelial cells)

    VEGFR2/Flk1
    (Porcine aorta endothelial cells)

    VEGFR2/KDR
    (Porcine aorta endothelial cells)

    VEGFR3
    (Porcine aorta endothelial cells)

    PDGFRβ
    (Porcine aorta endothelial cells)

     

    0.1 nM

    0.18 nM

    0.2 nM

    0.1 nM-0.3 nM

    1.6 nM

    体外研究

    Axitinib是受体激酶抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3, PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用,VEGF调节的内皮细胞活力,微管形成,及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖,如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ,无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM

    体内研究

    Axitinib抑制常位移植模型,如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。活体研究显示,按动物体重,每千克口服处理30mg Axitinib,与没有Axitinib处理的对照组相比,实验组推迟肿瘤生长达到11.4天;且用于IGR-N91侧腹移植瘤时,与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌,甲状腺癌,非小细胞肺癌,黑色素瘤中显示出单一药效活性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 阿西替尼一种主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子抗癌药。药理作用:研究表明,阿西替尼能强效、选择性的抑制VEGF依赖性受体磷酸化,对VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半数抑制浓度(IC50)分别为1.2,0.25和0.29nmol/L。VEGFR被抑制后,下游的信号传递继而被中段,最终导致细胞无法增殖、甚至死亡。但阿西替尼对成纤维细胞生长因子引起的细胞生长没有抑制作用。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5875 mL

    12.9376 mL

    25.8752 mL

    5 mM

    0.5175 mL

    2.5875 mL

    5.1750 mL

    10 mM

    0.2588 mL

    1.2938 mL

    2.5875 mL

    50 mM

    0.0518 mL

    0.2588 mL

    0.5175 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    细胞受体激酶磷酸化实验:
    生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞,及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板,每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附(ELISA)捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。

    细胞实验

    • Cell lines: HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91,和IGR-NB8细胞
    • Concentrations: 1 nM 到10 µM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上,培养24小时。加入浓度不等(1 nM到10 µM)的Axitinib。72小时后,通过 MTS四唑基底物测定细胞活力,计算IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大)
    • Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素(CMC)
    • Dosages: 10, 30或100 mg/kg
    • Administration: 每天口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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