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SC-514;IKK-2抑制剂
SC-514;IKK-2抑制剂
SC-514;IKK-2抑制剂
商品货号:MB5534
CAS 号:354812-17-2
英文名字:SC514
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H8N2OS2
  • 包装规格:
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     SC-514;IKK-2抑制剂

    分子式: C9H8N2OS2   分子量:224.30
     

    产品描述

    SC-514是口服有效的,ATP竞争性IKK-2抑制剂,IC503-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

    靶点

    IKK-2

             

    IC50

    3-12 μM

             

    体外研究

    SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. SC-514 inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM SC-514 blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs SC-514 does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. SC-514 induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. SC-514 treatment cells shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. SC-514 inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly.

    体内研究

    SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. SC-514 (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-αproduction in vivo by ~70%

    溶解性

    DMSO 45 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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