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A66,p110α抑制剂
A66,p110α抑制剂
A66,p110α抑制剂
商品货号:MB5533
CAS 号:1166227-08-2
英文名字:A66
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H23N5O2S2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1180.00]15 现货
    25MG [¥3980.00]15 现货
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    商品信息

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    A66;p110α抑制剂
    分子式:C17H23N5O2S2  分子量:393.53

    简介: A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂。
    别名:1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[2-(1,1-dimethylethyl)-4'-methyl[4,5'-bithiazol]-2'-yl]-, (2S)-
    物理性状及指标:
    外观:………………类白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO:79 mg/mL (200.74 mM);Water Insoluble;Ethanol :1 mg/mL (2.54 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。

    特性

    对p110α亚型具有高度选择性

    靶点

    p110α 
    (Cell-free assay)

    PI4Kβ
    (Cell-free assay)

    C2β 
    (Cell-free assay)

    p110δ 
    (Cell-free assay)

    32 nM

    236 nM

    462 nM

    >1.25 μM

    体外研究

    除了野生型p110α,A66也能有效抑制p110α的致瘤形式,比如p110α E545K和p110α H1047R,IC50分别为30 nM 和43 nM。不同于PIK-75,A66作用于p110α比作用于其它I类PI3K亚型具有>100倍的选择性。在II 类PI3Ks,III类 PI3K和PI4Ks中,A66仅对II 类PI3K 的PI3KC2β亚型和PI4K的PI4Kβ亚型表现出有限的交叉反应性,IC50分别为462 nM和236 nM。A66对其它脂类激酶或相关激酶DNA-PK 和mTOR没有抑制活性。在10 μM浓度下对110蛋白激酶组和318激酶组的测定表明,与PIK-75相比,A66具有较高程度的特异性。在某些PIK3CA中含有H1047R突变体,并具有较高p110α和Ia类PI3K活性的细胞系中,A66单独治疗对p110α的抑制足以阻断胰岛素对Akt/PKB的信号。0.7 μM剂量的A66治疗,通过高度转化p85α iSH2突变体KS459delN,DKRMN-S560del,和K379E,并通过所有p85突变体减少Akt对T308的磷酸化作用,从而使集落形成减少75-80%。

    体内研究

    单剂量100mg / kg的A66,在体外SK-OV-3肿瘤组织中,给药1小时和6小时后,使Akt/PKB 和p70 S6激酶的磷酸化显著减少,但是对ERK没有影响。A66(100 mg/kg,每天一次给药(QD)21天,或75 mg/kg,每天两次给药(BID)16天)显著延迟SK-OV-3异种移植肿瘤生长,平均TGI 分别为45.9% 和29.9%,这甚至比成熟的泛- PI3K抑制剂BEZ-235的作用更高。在HCT-116异种移植模型中,A66以QD给药也会诱导肿瘤体积显著减少,TGI为77.2%,但是在U87MG异种移植模型中不会引起肿瘤体积显著减少。在雄性CD1小鼠体内,A66以10 mg/kg给药在ITT (胰岛素耐量测试)和GTT (葡萄糖耐量测试)中引起显著的损害,并在PTT (丙酮酸盐耐量测试)中增加葡萄糖产生,几乎与泛-PI3K抑制剂具有相同水平的作用。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5411 mL

    12.7055 mL

    25.4110 mL

    5 mM

    0.5082 mL

    2.5411 mL

    5.0822 mL

    10 mM

    0.2541 mL

    1.2706 mL

    2.5411 mL

    50 mM

    0.0508 mL

    0.2541 mL

    0.5082 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 年龄相仿的特异性无病原体 Rag1-/- 或 NIH-III 小鼠,皮下接种 U87MG,SK-OV-3 或 HCT-116 细胞
    • Formulation: 在 20% 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中形成
    • Dosages: 100 mg/kg 每天一次(QD) 或 75 mg/kg 每天两次 (BID)
    • Administration: 腹腔内注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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