WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > ERK > VX11e
VX11e
VX11e
VX11e
商品货号:MB5529
CAS 号:896720-20-0
英文名字:VX-11e
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H20Cl2FN5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥950.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
    理化数据

    分子量

    500.35

    化学式

    C24H20Cl2FN5O2

    CAS

    896720-20-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    别名

    VTX-11e, Vertex-11e

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (199.86 mM)

    Ethanol

    16 mg/mL (31.97 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

    靶点

    ERK2 (Cell-free assay)

    <2 nM(Ki)

    体外研究

    在HT29细胞中,VX-11e有效抑制细胞增殖,IC50为48 nM。

    体内研究

    在大鼠和小鼠中,VX-11e表现出良好的口服生物利用度。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制,并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时,VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    ERK抑制试验:
    通过分光光度偶联酶试验测定化合物对ERK2的抑制。在该试验中,固定浓度的活化ERK2 (10 nM)与不同浓度化合物的DMSO (2.5%)溶液于30 °C,在pH = 7.5,包含10 mM MgCl2,2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸盐,200 µM NADH,150 µg/mL 丙酮酸激酶,50 µg/mL乳酸脱氢酶和200 µM erktide多肽的0.1 M HEPES缓冲液中培育10分钟。反应通过加入65 µM ATP起始。监测340 nM下的吸光度减少率。IC50值根据抑制剂浓度估算。

    细胞实验:

    • Cell lines: HT29细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 细胞增殖通过3H-胸苷整合法测量。将细胞以10,000细胞/孔的浓度使用包含10% FBS的生长培养基RPMI 1640接种于96孔板。加入连续稀释的化合物。细胞和化合物在37°C培养箱中培育48小时。48小时后,将0.4 µCi 3H-胸苷加入每个孔,培育8小时,然后将其放回37°C培养箱。细胞使用Tomtec 96-孔细胞采集器采集,CPM使用Wallac 1205 BETAPLATE液体闪烁计数器测定。IC50是对照组的50%抑制值。

    动物实验:

    • Animal Models: 负荷人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠
    • Formulation: 5% 乙醇,20% 丙二醇,7.4% Tween80
    • Dosages: 50 mg/kg BID
    • Administration: p.o.

    储液配置

    浓度/ 溶剂体积(DMSO)/ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9986 mL

    9.9930 mL

    19.9860 mL

    5 mM

    0.3997 mL

    1.9986 mL

    3.9972 mL

    10 mM

    0.1999 mL

    0.9993 mL

    1.9986 mL

    50 mM

    0.0400 mL

    0.1999 mL

    0.3997 mL

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!