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利拉鲁肽
利拉鲁肽
利拉鲁肽
商品货号:MB5555
CAS 号:204656-20-2
英文名字:Liraglutide
质量标准:>95%,BR
分子式:C172H265N43O51
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1MG [¥1100.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Liraglutide;利拉鲁肽
    分子式:C172H265N43O51 分子量:3751.20

    简介: 利拉鲁肽作为一种新型长效GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能促进胰岛β细胞增生和分化,明显保护并改善胰岛β细胞功能。
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………Water  100 mg/mL (26.65 mM)
    含量:………………>95%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展
    利拉鲁肽是第一个也是目前唯一一个人GLP-1(胰高素样肽-1)类似物,在欧洲美国日本已获广泛应用。胰高素样肽-1是一种肠促胰素,当口服摄入营养物质时,胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘,但在体内GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉鲁肽是GLP-1受体完全激动剂,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。从结构上说,两个分子间只有两处存在差别,首先C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次,在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代,以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合,使利拉鲁肽的作用时间延长,且增强对DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体,从而延缓其自皮下吸引,使其作用时间可长达接近24小时,每天注射一次并且可在任意时间注射,与进餐无关。
    利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物,适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖,直接保护B细胞,增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌,通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重,降低收缩压,越早应用越好。利拉鲁肽与二甲双胍或磺脲类药物联合应用疗效显著,不良反应少。本品仅适用于相关领域的科研实验。

    产品描述

    Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。

    靶点

    GLP-1 receptor

    体外研究

    Liraglutide在人血管内皮细胞(hVECs)中,减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中,它可能具有一定的保护作用。在体外实验中,liraglutide依赖于GLP-1R,抑制PAI-1和VAM的刺激性表达。

    体内研究

    在ApoE-/-小鼠模型中,进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide处理后,小鼠的内皮功能得到了显著改善,这一效果依赖于GLP-1R。Liraglutide的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶(eNOS)、降低ICAM-1的表达。Liraglutide在T2D小鼠模型中,通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量,减轻高血糖症

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    0.2666 mL

    1.3329 mL

    2.6658 mL

    5 mM

    0.0533 mL

    0.2666 mL

    0.5332 mL

    10 mM

    0.0267 mL

    0.1333 mL

    0.2666 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞C11-STH20
    • Concentrations: 100 nM
    • Incubation Time: 16 h
    • Method: C11-STH细胞在包被有明胶的细胞培养皿中,用添加有青霉素/链霉素、20%FCS、20 μg/ml内皮细胞生长因子和20 μg/ml肝素的Media-199培养基进行培养(37℃),直至融合。然后,C11-STH细胞在无血清条件下,处理以liraglutide(100 nM)16小时,然后用条件性培养基对C11-STH细胞进行ELISA分析,测定蛋白表达水平。

    动物实验

    • Animal Models: 无胸腺的裸鼠
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 300 μg/kg/day
    • Administration: 皮下注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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