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Amlodipine Besylate
Amlodipine Besylate
Amlodipine Besylate
商品货号:MB1376
CAS 号:111470-99-6
英文名字:苯磺酸氨氯地平
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H25ClN2O5.C6H6O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1G [¥600.00]15 现货
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    商品信息

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    Amlodipine Besylate;苯磺酸氨氯地平 
    分子式: C20H25ClN2O5.C6H6O3S     分子量:567.05

    相关谱图:

    HPLC

    简介:苯磺酸氨氯地平  Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。 
    别名: 2-[(2-Aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5- pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzene sulfonate, Norvasc
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色粉末或结晶性粉末
    熔点:……………………195-204 °C
    溶解性:…………………DMSO:113 mg/mL (199.27 mM);Ethanol:14 mg/mL (24.68 mM);Water:Insoluble
    含量:……………………97.0~102.0%
    IC50:……………………Ca2+诱导的收缩:IC50 = 1.9 nM (去极化的小鼠主动脉);
    ……………………………人类血管平滑肌细胞和表皮样癌细胞A431的增殖:IC50 = 25 µM;
    ……………………………bTREK-1: IC50 = 0.43 µM;35 mM KCl-诱导的猪冠状动脉环的收缩:IC50 = 22 nM;
    ……………………………35 mM KCl-诱导的人冠状动脉环的收缩:IC50 = 21 nM
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 393 mg/kg
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂,IC50为1.9 nM。

    靶点

    Calcium channel 

    1.9 nM

    体外研究

    Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化Akt,磷酸化的GSK-3β,热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降,以及环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9,并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,Amlodipine显著降低收缩压(SBP),主动脉肥大,内皮功能障碍,LOX-1的表达,主动脉O2(-)和ONOO(-)的生产和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷水平。 在分离,预收缩,内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中,Amlodipin增加NO的产生,通过电子自旋共振光谱法检测,并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张,不表达B2受体。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C(PKC)的磷酸化,与eNOS的磷酸化的时间过程类似,并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。

    体内研究

    在猫中,内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine显著降低平均间接收缩压,从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药,治疗猫全身性高血压。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7635 mL

    8.8176 mL

    17.6351 mL

    5 mM

    0.3527 mL

    1.7635 mL

    3.5270 mL

    10 mM

    0.1764 mL

    0.8818 mL

    1.7635 mL

    50 mM

    0.0353 mL

    0.1764 mL

    0.3527 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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